加巴喷丁使用指导

2018/12/27 14:50:21

加巴喷丁主要用于治疗癫痫和神经病理性疼痛,现将其治疗神经病理性疼痛相关内容整理如下:

药理学机制

神经病理性疼痛:抑制突触前膜致痛物质释放: 加巴喷丁与突触前膜的钙通道的α2δ亚单位结合,抑制钙离子内流,降低致痛物质释放;抑制突触后膜神经元兴奋:加巴喷丁浓度依赖性抑制NMDA 受体的活性,抑制兴奋性突触后电位产生和神经元兴奋性;促进GABA的生成:加巴喷丁能增强谷氨酸脱羧酶( glutamate decarboxylase,GAD) 活性,使GABA 生成增多,对神经元兴奋性产生抑制效应。

适应症

1.疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。

2.癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3~12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

使用方法

1. 疱疹感染后神经痛:天一次性服用加巴喷丁0.3g(3粒);第二天服用0.6g(6粒),分两次服完;第三天服用0.9g(9粒),分三次服完。随后,根据缓解疼痛的需要,可逐渐增加剂量至每天1.8g(18粒),分三次服用。国外临床研究中,在每天1.8g(18粒)至3.6g(36粒)剂量范围内其疗效相当,每天超过1.8g(18粒)的剂量未显示出更多益处。

2.癫痫:加巴喷丁可与其它抗癫痫药物合用进行联合治疗。加巴喷丁的给药途径为口服,分次给药(每日3次)。给药方法从初始低剂量逐渐递增至有效剂量。12岁以上患者:在给药天可采用每日一次,每次0.3g(3粒);第二天为每日二次,每次0.3g(3粒),第三天为每日三次,每次0.3g(3粒),之后维持此剂量服用。据国外研究文献报道,加巴喷丁的用药剂量可增至每日1.8g(18粒),还有部分病人在用药剂量达每日2.4g(24粒)仍能耐受。每天2.4g(24粒)以后剂量的安全性尚不确定。

3.3~12岁的儿科患者:开始剂量应该为10~15mg/kg/d,每日3次,在大约3天达到有效剂量。在5岁以上的患者加巴喷丁的有效剂量为25~35mg/kg/d,每日三次。3~4岁的儿科患者的有效剂量是40mg/kg/d,每日三次。如有必要,剂量可增为50mg/kg/d。长期临床研究表明剂量增加到50mg/kg/d耐受性良好。

两次服药之间的间隔时间最长不能超过12小时。为减少头晕、嗜睡等不良反应的发生,天用药可在睡前服用。在加巴喷丁用药过程中无需监测加巴喷丁的血药浓度。而且,由于加巴喷丁在药代动力学方面与其它常规抗癫痫药物之间无明显的相互作用,所以与此药联合治疗不会改变这些常规抗癫痫药物的血浆浓度。

在治疗过程中,加巴喷丁的停药或新治疗方案的加入均需逐渐进行,时间最少为一周。使用方法仅供参考,具体使用应谨遵医嘱。

毒副反应

神经病理性疼痛:主要是眩晕,嗜睡,以及周围性水肿。

注意事项:GBP 慎用于失神发作、糖尿病、过敏者、肾功能减退者、老年人、儿童、妊娠及哺乳期女性,禁用于急性胰腺炎患者。如换药或停药应逐渐减量,至少在1w 内逐步进行。不与抗酸药合用,服用抗酸药2h 后才能服用。有假性蛋白尿和白细胞减少。

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