背景及概述[1][2][3]
胡萝卜苷是传统常用中药望江南中的一种活性单体。已有研究表明，胡萝卜苷能够抑制肝癌细胞的增殖、迁移。胡萝卜苷还可促进肺癌A549 细胞发生线粒体依赖的细胞凋亡，诱导细胞周期阻滞在G2 /M 期，但具体机制尚不清楚。我们研究结果发现，胡萝卜苷处理肝癌HepG2 细胞48 h 后对细胞的增殖有明显的抑制作用，且随着胡萝卜苷浓度增加，抑制效应越显著。
胡萝卜苷属于天然甾类化合物，研究制备胡萝卜苷，对于开发天然活性甾体化合物药物，具有重要作用广 阔的医药前景。自然界中多种植物含有胡萝卜苷成分，含量较低，一般是在植物成分系 统分离时得到，大多采用乙醇或甲醇提取，石油醚、乙醚或醋酸乙酯脱脂，再用水分散， 正丁醇萃取，硅胶柱层析分离，采用梯度洗脱，洗脱剂用不同比例氯仿 甲醇。洗脱剂 有毒性，为混合溶媒，不易回收应用，制得的胡萝卜苷样品量很少，不适于大量制备。
结构
应用[1-2]
胡萝卜苷是一种重要的药用原料，研究表明胡萝卜苷能保护人微血管内皮细胞抑制氧化损伤，经对氧化损伤细胞的修复作用比较后发现，胡萝卜苷表现出了修复治疗作用，但保护优于修复作用，即预防优于治疗作用。胡萝卜苷对成骨样细胞UMR106的增殖具有显著的促进作用，是对成骨样细胞UMR106的增殖的活性成分。
有研究观察胡萝卜苷对人肝癌细胞株HepG2 增殖、凋亡的影响，并探讨其机制。体外培养HepG2 细胞，取对数生长期细胞，分为胡萝卜苷组和对照组。将HepG2 细胞按5 × 105 /mL 接种于96 孔板中，胡萝卜苷组分别加入25、50、100、150、200 μg /mL 的胡萝卜苷，对照组不加入药物，继续培养48 h 后采用CCK-8 法测算细胞增殖抑制率。
将HepG2 细胞按5 × 105 /mL 接种于6 孔板中，胡萝卜苷组分别加入50、100 μg /mL 的胡萝卜苷，对照组不加入药物，继续培养48 h 后采用流式细胞仪观察细胞凋亡情况，采用Western blotting 法检测细胞中的凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2 及Wnt /β-catenin 信号通路相关蛋白WNT3A、β-catenin。结果显示，胡萝卜苷各亚组细胞增殖抑制率均高于对照组，且胡萝卜苷组中25、50、100、150、200 μg /mL 亚组细胞增殖抑制率依次增高。
胡萝卜苷组50 μg /mL 亚组、100 μg /mL 亚组细胞凋亡率均高于对照组，且100 μg /mL 亚组细胞凋亡率高于50 μg /mL 亚组。对照组及胡萝卜苷组的50 μg /mL 亚组、100 μg /mL 亚组细胞中Bax 蛋白相对表达量依次增高，Bcl-2、WNT3A、β-catenin 蛋白相对表达量依次降低。因此胡萝卜苷可抑制HepG2 细胞增殖并促进其凋亡，其机制可能与抑制Wnt /β-catenin 信号通路、调节凋亡相关蛋白表达有关。
此外，有研究提供了一种以胡萝卜苷为主要原料，再加入溶剂、增溶剂和乳化剂等辅料制成的杀螨水乳剂，其含量举例如胡萝卜苷10kg，大豆油20kg，乙醇5kg，吐温 80为3.5kg，硅藻土 6Kg，异丙醇2Kg，苯甲酸钠0.1Kg，有机硅0.1Kg。
其制备如下：按照重量比取原料，将胡萝卜苷用大豆油和乙醇溶解，加入硅藻土混合 均匀，用胶体磨研磨30分钟，加入30kg水、吐温 80、异丙醇、苯甲酸钠 和有机硅后，继续在胶体磨上研磨30分钟，移至乳化釜中，加水至100kg， 在6000转./分钟的转速下搅拌25分钟，即可获得本发明胡萝卜苷水乳剂， 稀释100 300倍后使用，采用喷雾方式防治朱砂叶螨。该杀螨剂是一种对人畜安全、环境友好型的和谐农药，对生态环境长远发展、人类的健康和病害的综合治理都具有深远的意义。
上述胡萝卜苷植物杀螨剂与传统的农药相比，具有以下的特点和优点：1、胡萝卜苷在自然界中大量存在，尤其是在植物中含量较高，其毒性低，易降解，并对生态环境安全；2、胡萝卜苷提取方法较为简单，可通过液相色谱分离法等工艺提取；3、胡萝卜苷也可通过人工合成，其成本低，易用于工业化大规模生产；4、胡萝卜苷由于其物理和化学特点，能溶于多种溶剂，易与其它杀螨成分混配制药，可起到提高杀螨效果的作用；5、胡萝卜苷植物杀螨剂水乳剂以大豆油为溶剂，无毒环保，能够增加胡萝卜苷在水中的溶解度，并兼有促进农药渗透植物表皮的作用。
制备 [3]
一种从柏子仁中提取柏子仁油及胡萝卜苷的方法，采用以下步骤：取10Kg柏子仁，粉碎，用石油醚(40℃)提取2次，每次用4倍量，每次提取1 小时，过滤，合并石油醚液，回收石油醚至净，得4.6Kg柏子仁油，精制后可食用。提取柏子油后的柏子仁挥尽石油醚，用乙醇提取2次，每次用8倍量，每次提取2 小时，滤过，合并滤液。回收乙醇至浸膏状，得浸膏1.1Kg。
加入2.2Kg柱层析硅胶 (100 200目)搅拌均匀，置干燥箱中，60℃干燥约5小时，放冷，得柱层硅胶拌和物。取8.8Kg柱层析硅胶(100 200目)，用石油醚(70℃)湿法装柱，将上述柱层硅胶拌和物加入层析柱中，用石油醚(70℃) 醋酸乙酯(1∶1)洗脱，洗脱至流出液近无色，改用醋酸乙酯洗脱，以薄层色谱检测，洗脱至流出液不在检出胡萝卜苷为止，合并醋酸乙酯洗脱液，回收醋酸乙酯，得胡萝卜苷粗分离物。
将胡萝卜苷粗分离物用200倍乙醇加热溶解，加入占乙醇重量2％活性炭，加热至沸腾，保持微沸30分钟，趁热滤过，用少量乙醇洗涤活性炭，合并滤液及洗液。将上述滤液浓缩至原体积的1/4时，室温放置12小时，让沉淀析出，滤过，得4.5g胡萝卜苷精品，含量达98％，见液相色谱图。滤液继续浓缩1/2体积，放置，过滤，得1.2g胡萝卜苷精品。
主要参考资料
[1] 胡萝卜苷对人肝癌细胞株HepG2 增殖、凋亡的影响
[2] CN201110140348.7 一种胡萝卜苷植物杀螨剂及其用途
[3] CN201010004245.3 一种从柏子仁中提取柏子仁油及胡萝卜苷的方法