亚胺培南的用法用量与药理作用

2022/4/27 11:28:40

亚胺培南(Imipenem)是一种碳青霉烯类抗生素, 属于β-内酰胺类。该药于20世纪70年代中期由默沙东开发 。同其他碳青霉烯类抗生素类似,亚胺培南对许多多重耐药革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶具有高度抗性,因此在治疗耐药菌导致的感染中发挥关键作用。

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药理作用

亚胺培南对革兰阳性、阴性需氧细菌及厌氧细菌均有抗菌活性。对本品敏感的细菌包括金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌、厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌及其他革兰阳性细菌。对多数革兰阳性细菌的MIC90≤0.01~2.0mg/L,肠球菌的MIC90为0.8~8.0mg/L,难辨梭状芽胞杆菌MIC90为16.0mg/L以下。MRSA的MIC90为0.1~50.0mg/L。敏感的革兰阴性杆菌、阴性球菌、厌氧菌,如淋球菌、脑膜炎球菌等其MIC90高限分别为0.25mg/L、0.50mg/L。大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、沙门菌、不动杆菌、志贺菌及布鲁杆菌等革兰阴性杆菌的MIC90均为为2.0mg/L以下。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、沙雷菌及摩根杆菌等的MIC90为0.2~8.0mg/L。铜绿假单胞菌、荧光假单胞菌、流感嗜血杆菌、吲哚阳性变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌及普鲁菲登菌等MIC90为16.0mg/L以下。脆弱类杆菌等厌氧菌的MIC90为4.0mg/L以下。对空肠弯曲菌也有一定的抗菌活性。对军团菌、沙眼衣原体、肺炎支原体及嗜麦芽黄杆菌均无抗微生物活性。

作用机理

亚胺培南通过抑制各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的细胞壁合成而起到抗微生物的作用。 它在一些细菌产生的β-内酰胺酶(青霉素酶和头孢菌素酶)存在下仍然非常稳定,并且对一些具有β-内酰胺酶的耐药性革兰氏阴性细菌仍有抑制作用。

临床应用

临床上首选应用于各类革兰氏阳性、阴性细菌所致的各种复杂严重感染,仅供注射给药,通常以复方制剂的形式应用于临床。

用法用量

静脉滴注:成人剂量为1.5~2.0g/d,分2~3次;严重感染或铜绿假单胞菌、葡萄球菌感染可增加剂量至3.0~4.0g/d;尿路感染1.0~2.0g/d,分2~3次缓慢静脉滴注。每次剂量0.5g,静脉滴注时间不少于30分钟;每次剂量1.0g,静脉滴注时间需要40~60分钟。肌内注射:0.5~0.75g,2次/日,臀大肌深部注射。    

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