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艾普拉唑的用法与毒性研究

发布日期:2022/6/17 15:08:34

艾普拉唑适为显白色或类白色粉末状物质,可用于治疗十二指肠溃疡及反流性食管炎。 

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药理作用

艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂,其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后 选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H + /K+ -ATP酶上的巯基作 用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H + /K+ -ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。

药代动力学

人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg, Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力 学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。 受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与 单次用药相比,艾普拉唑的药动学参数无明显改变,在体内无蓄积。连续口服4 天以上后,血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。与空腹比较,进食可延迟血药浓度 的达峰时间,但对其它药代动力学参数影响不大。 

用法用量

艾普拉唑可用于成人十二指肠溃疡及反流性食管炎,每日晨起空腹吞服(不可咀嚼)。 十二指肠溃疡:每次 5-10mg,每日一次,疗程 4 周,或遵医嘱。 反流性食管炎:每次10mg,每日一次,连服4周。对于未治愈的患者建议再服药 4周;对于已经治愈但持续有症状的患者,可以每日5mg,再服药4周,或遵医嘱。 

不良反应

在艾普拉唑肠溶片的十二指肠溃疡和反流性食管炎临床试验中报告了以下不良 反应。不良反应常为轻、中度,可自行恢复。本品已完成的III期临床试验受试者 用药的疗程最长为8周,目前尚未获得更长时间用药的安全性数据。

毒性研究 

遗传毒性: 艾普拉唑CHL细胞染色体畸变试验和鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验结果为阳性。 小鼠微核实验结果为阴性。 生殖毒性: 大鼠在妊娠第6天到第17天经口给予本品20、80、160、320 mg/kg,动物着床前 丢失略有增加,其他未见异常。 雄性大鼠交配前63天、交配期间及交配期结束后2周,雌性大鼠在交配前14天、 交配期间直至妊娠第17天时经口给予本品,当剂量达到320mg/kg时,动物胎仔 出现外形和内脏异常发生率升高,包括:小眼球、亚珠网膜间隙膨大、腹裂畸形、 外生殖器畸形、体形短小、全身水肿、无隙肛门以及上肢和下肢异常等,枕骨、 一个或更多个胸中心骨化不完全,第五掌骨未能骨化等。 大鼠在妊娠第6至产后第21天,经口给予本品,1000mg/kg组F1代大鼠出现体毛粗 糙和脱毛现象,并出现骨化延迟现象。200和1000mg/kg组F1代大鼠肝脏重量显著 减轻。F1代雌性大鼠妊娠后检查,发现黄体数、着床数和活胎数均下降。 

致癌性:P53(+/-)小鼠连续26周经口给予本品,在16和64mg/kg/d剂量下动物出现胃 重量增加,病理检查可见基底黏膜增生。F344大鼠连续24个月经口给予本品,在 43和138mg/kg/d剂量下,动物胃腺体出现良性和恶性神经内分泌瘤。此结果与其 它质子泵抑制剂相似。 

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