氮酮的应用与安全性

2022/6/20 15:46:00

氮酮是 80 年代初由美国研究开发的一种高效皮肤渗透促进剂, 也是一种非离子表面活性剂; 化学名称为1-Dodecylhexahydro-2H-azepin-2-one;N-Dodecylcaprolactam。

Laurocapram.jpg

种类与应用

氮酮作为渗透促进剂,除应用于外用药物外,还应用于化妆品、印染、农药、肥料、皮革助剂中作为促渗透剂。此外,还报导氮酮有消炎、止痛和止痒作用。

目前的氮酮类产品有油溶性氮酮、水溶性氮酮、粉剂氮酮。

油溶性氮酮(或脂溶性氮酮),即通常称的Azone、Laurocapram,分子式:C18H35NO,分子量:281.48,无色至微黄透明油状液体,是首先合成的氮酮产品。

水溶性氮酮(Water Soluble Laurocapram),是为了克服油溶性氮酮不溶于水的缺点,开发的新的氮酮产品。水溶性氮酮既可溶于水,也可溶于水,其适应性更广,也是无色至微黄透明油状液体。其生产方法包括将油溶性氮酮作结构修饰,也包括重新合成。

粉剂氮酮是将液体氮酮与固体粉末结合(比如与白碳黑结合),而得到的白色粉末状固体)氮酮,在一些固体有效成份的使用上更为方便,如直接与晶体或粉末肥料混合,直接与粉末药物混合等。

作用机理与研究

氮酮促进药剂透皮吸收的研究在医学杂志上报道较多, 其作用机理是降低角质层中类脂质的含量并破坏类脂质的结构, 以促进药物渗透。 近年来, 国内外都将氮酮用于配制高渗透性农药制剂, 已获农业部登记的有高渗氧化乐果、抗磷敌 乳油等。一般认为, 高渗透农药的有效成分比原农 药有效成分下降 50% 左右, 生产成本下降 30%~ 60% , 这样可降低农药残留, 不仅有利于环境保护, 而且能够延缓有害生物抗药性的形成和发展。但昆 虫的表皮结构毕竟与哺乳动物不同, 农药能否真正 通过助渗作用达到对杀虫剂增效的目的也受到了一 些质疑。

安全性

氮酮几乎无毒,比许多中药还安全,现有的毒理研究显示,急性口服毒性试验:油溶性氮酮LD50为7.3±.8g/kg,水溶性氮酮LD50>10g/kg;现有的皮肤刺激性试验确认氮酮对皮肤无刺激、无过敏反应。

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