槲皮素研究进展

2022/6/28 10:23:57

槲皮素简介

槲皮素(Quercetin),也称作五羟黄酮,是一种存在于水果、蔬菜和谷物等植物中的植源性黄酮类化合物。槲皮素广泛存在于自然界中。其英文名“quercetin”最早出现于1857年,其来源于“quercetum”,意为栎树林。其是一种天然的生长素极性运输抑制剂。槲皮素含量丰富的食品包括:茶叶(茶树;2000-2500mg/kg),刺山柑(1800mg/kg),欧当归(1700mg/kg),苹果(44mg/kg),红洋葱(1910mg/kg,最外层的含量最高),红葡萄,柑橘、西红柿、西兰花及其他绿叶蔬菜。此外还有许多浆果的含量也较高,包括覆盆子、欧洲越橘(158mg/kg,鲜重),越橘(种植74mg/kg,野生146mg/kg),蔓越莓(种植83mg/kg,野生121mg/kg),沙棘(62mg/kg),岩高兰(种植53mg/kg,野生56mg/kg)及仙人掌的果实。2007年一项研究发现,有机种植的西红柿槲皮素含量比传统种植的高出79%。澳大利亚昆士兰大学的一项研究表明,部分品种的蜂蜜中也存在槲皮素,包括来源于桉树及澳洲茶树的蜂蜜。槲皮素英文名称:quercetin,中文别名:栎精,CAS号:117-39-5,分子式:C15H10O7,分子量:302.236,外观与性状:黄色至绿色-黄色结晶粉末。

生产方法

1.栎皮酮及其衍生物广泛存在于各种蔬菜水果中,是黄酮的衍生物。可由百合科植物洋葱和其他植物提取物如芸香苷、檞苷、异檞苷、茴香苷、檞皮黄苷、腊梅苷中得到。

2.超声波提取桑叶槲皮素工艺

工艺流程

鲜桑叶→干燥、粉碎→过20目筛→石油醚(60~90℃沸程)脱脂、脱色处理→过滤→石油醚回收→滤渣干燥→超声波乙醇提取→抽滤→减压浓缩→定容→桑叶槲皮素提取液

提取方法

称取过20目筛后的干桑叶粉0.5g,按1∶20(g/mL)加入石油醚,于50℃超声波回流提取2次,每次20min,弃去上清液。残渣于70℃烘箱中烘干。在桑叶残渣中,按照一定液料比加入乙醇溶液,超声波提取3次,抽滤,合并滤液,真空减压浓缩,回收乙醇,定容至50mL,获得桑叶槲皮素提取原液。

槲皮素检测方法

色谱条件

高效液相色谱(highperformanceliquidchromatography,HPLC)检测,色谱柱:AlltimaC18(4.6mm×250mm,5µm);流动相:甲醇-0.2%磷酸(75∶25,V/V);检测器紫外波长:360nm;进样量:5µL;流速:1.0mL/min;柱温:25℃。

桑叶槲皮素提取原液稀释200倍进样,吸取桑叶槲皮素提取原液0.1mL定容至20mL。桑叶槲皮素提取量计算公式如下图:

图1 桑叶槲皮素提取量计算公式

式中:X为根据标准曲线计算的样液质量浓度/(mg/mL);V0为桑叶槲皮素提取液定容体积/mL;V1为桑叶槲皮素提取原液吸取体积/mL;V2为桑叶槲皮素稀释液定容体积/mL;m为桑叶样品质量/g。

标准曲线的绘制

精密称取槲皮素标准品5.3mg,用体积分数70%甲醇定容于50mL容量瓶中,分别吸取0、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、10.0mL于10mL容量瓶,用70%甲醇定容至刻度,其质量浓度分别是0、0.0106、0.0212、0.0318、0.0424、0.0530、0.1060mg/mL。根据HPLC检测方法测定槲皮素含量,以槲皮素标准品质量浓度为横坐标X,峰面积为纵坐标Y,绘制标准曲线。

回收率测定

精密称取样3份,按以上方法处理,分别加入1mL0.106mg/mL槲皮素标准液,测定加标回收率。

用途

药理本品具有较好的祛痰、止咳作用,并有一定的平喘作用,还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量等作用。

抗糖尿病及其并发症

很多研究已表明槲皮素是治疗糖尿病及其并发症的有希望的药物靶标。槲皮素抗高血糖作用有多种机制,如增强胰岛素敏感性,促进糖原合成,抑制α-葡萄糖苷酶活性和改善胰岛素抵抗等。高脂饮食或肥胖会降低骨骼肌的葡萄糖摄取,槲皮素通过作用于葡萄糖转运和胰岛素受体信号,增强骨骼肌中的葡萄糖摄取,从而提高葡萄糖的利用率。此外,槲皮素通过维持β细胞的质量和功能,增强血清胰岛素作用,从而提高链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病动物模型的血浆胰岛素水平,并降低了血糖。另一方面,在四氧嘧啶糖尿病动物模型中,槲皮素通过减少氧化应激,减少胰岛素细胞衰竭,增强β细胞胰岛素分泌,进一步预防糖尿病。

抗流感病毒

流感病毒是人类和动物感染流感的根本原因,严重的流感感染病例与死亡风险相关,尤其是儿童、老年人和免疫功能低下患者。除死亡外,流感还可能引起呼吸系统、糖尿病、心血管、肾脏和神经系统并发症,造成巨大的医疗负担。尽管传统抗病毒药物的发展有所改善,但它们对流感病毒的有效性有限,而流感病毒基因组结构的频繁突变也导致对这些标准药物的耐药性急剧增加。因此,新一代的治疗方法对于对抗这种不断演变的感染至关重要。作为合成药物的天然替代品,药用植物因副作用小,使用安全,在现代社会越来越受欢迎,是潜在有效的新型抗病毒药物。主要存在于水果和蔬菜中的黄酮类化合物槲皮素可通过影响病毒生命周期的不同步骤,例如结合,脱膜,mRNA合成,负链合成,组装和释放等,对流感病毒具有很大的治疗价值,其治疗效果已经在细胞及动物模型中进行了评估,并从不同方面进行了研究。

结论

本综述提供了关于槲皮素的多种潜在用途和治疗作用的详细信息,包括临床前和临床应用实例,以及改善其药物生物利用度的可能方法。总体而言,槲皮素是一种很有前途的天然饮食化合物,具有潜在的治疗疾病的能力,可广泛用于功能性食品,膳食补充剂和药物中,以预防疾病的发生。

参考文献

[1]Phytochemistry(Elsevier),,vol.33,#6p.1537-1539

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