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利福布汀的用途与副作用

发布日期:2022/8/11 14:14:00

利福布汀属于利福霉素抗生素,是地中海拟无枝菌酸菌天然产品的合成衍生物。利福霉素属于复杂的大环内酯类抗生素,对多类细菌有抗菌活性,但对结核分枝杆菌和几类非典型分枝杆菌属效果最佳,可能是由于其能够抑制分枝杆菌的依赖DNA的RNA聚合酶。这些药物具有杀菌效果,对于胞内组织和胞外组织具有抗菌活性。

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性质

利福布汀呈紫红色结晶性粉末状,极易溶于氯仿,溶于甲醇,微溶于乙醇,极微溶于水。UV最大吸收(甲醇):493,315,274,238nm。

用途

利福布汀是一种抗生素,用于结核病的治疗,以及鸟型结核分枝杆菌的预防与治疗。本品通常仅使用于无法耐受利福平治疗的病患,如正在使用抗反转录病毒药物的爱滋病患者。治疗开放性结核病时,本品常与其他抗分枝杆菌药物合并投用。治疗潜伏性结核病时,若非抗药性结核病暴露,则可以单独投予。

注意事项

利福布汀为肝微粒体药物代谢酶P450酶(CYP 1A2、2C9、2C19和3A4)的诱导物,具有一定活性,但作用诱导作用远小于利福平;相对功效:利福平(1.0)、利福喷汀(0.85)和利福布汀(0.4)。因此,使用其他药剂(例如,避孕药、β阻滞剂、苯二氮卓类药物、环孢霉素和口服抗凝血剂)配合利福布汀时应慎重选择并在使用时予以监控。

副作用

利福布汀常见副作用为腹痛、恶心、红疹、头痛、嗜中性白血球低下,其他可能的副作用为肌肉酸痛及葡萄膜炎。虽然尚缺乏怀孕患者用药安全相关研究,但目前尚未发现危害。本品属于利福霉素类药物,可抑制细菌合成核糖核酸(英语:RNA)。

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