利福布汀

利福布汀是一种半合成利福霉素类药物，具有良好的脂溶性，能广泛地分布于组织和细胞内，有效地抑制细菌DNA依赖地RNA聚合酶从而抑制和杀灭细菌。 目前，该品已在20多个国家获得专利注册，先后在欧洲、美国等地区和国家销售，并被美、德等国的药典收载。利福布汀为利福霉素的螺旋哌啶衍生物，对结核杆菌的抑制作用比利福平约强4倍。在治疗肺结核的临床试验中，与单独使用左氧氟沙星相比，左氧氟沙星联合利福布汀治疗肺结核的效果显著，有利于清除结核杆菌，提升患者免疫功能，同时不会造成肝脏损伤，安全性高。Talicia（奥美拉唑镁/阿莫西林/利福布汀）于2019年11月初获得美国FDA批准，用于成人治疗幽门螺杆菌（H.pylori）感染，该药是由FDA批准的第一款以抗生素利福布汀为基底的三合一口服胶囊。适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型结核病，亦可用于非结核分枝杆菌感染的治疗。本品还适用于晚期HIV感染病人预防MAC的播散。利福布汀可用于合并 HIV 患者抗分枝杆菌感染的防治。紫红色结晶性粉末。极易溶于氯仿，溶于甲醇，微溶于乙醇，极微溶于水。UV最大吸收(甲醇)：493，315，274，238nm。利福霉素衍生物，有抗利福平耐药结核菌株的作用。所需浓度仅为利福平的1/40。毒性小于利福平。日本将其用于非典型结核菌感染的治疗。对耐药麻风病也有效。预防艾滋病人鸟结核分枝杆菌感染。为利福霉素的螺旋哌啶衍生物，对结核杆菌的抑制作用比利福平约强4倍。主要用于分歧杆菌的肺部感染，对利福平耐药的结核杆菌菌株有效，可用于耐药，复治结核病例，细胞内分歧杆菌感染及爱滋病的治疗。原料药（抗结核、抗艾滋病毒抗生素）以1，4-二氢利福霉素S为原料，经溴化，亚硝基取代，氢化，氨化，再和N-异丁基哌啶酮反应，即可得到利福布汀。