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瑞普替尼的用途与副作用

发布日期:2022/8/17 13:59:00

瑞普替尼(Ripretinib)是一种用于治疗晚期胃肠道基质肿瘤的药物。

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作用机制

瑞普替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶(KIT)和血小板衍生的生长因子受体A(PDGFRA)激酶,包括野生型,原发性和继发性突变。 瑞普替尼还可以在体外抑制其他激酶,例如PDGFRB,TIE2,VEGFR2和BRAF。

用途

瑞普替尼被指定用于治疗患有晚期胃肠道间质瘤(GIST)的成人,该疾病是一种起源于胃肠道的肿瘤,已经接受了三种或更多种激酶抑制剂的治疗,包括伊马替尼. GIST是胃,肠或食道肿瘤的类型。

临床试验

瑞普替尼的批准是基于一项国际,多中心,随机,双盲,安慰剂对照的临床试验(INVICTUS / NCT03353753)的结果,该试验招募了129名接受过先前治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)参与者和伊马替尼, 舒尼替尼, 和 雷戈非尼。该试验比较了随机接受ripretinib的参与者和随机接受安慰剂的参与者,以确定无进展生存期(PFS)–从临床试验的初始治疗到癌症生长或死亡的时间–更长。利培替尼组与安慰剂组相比。在该试验的治疗过程中,参与者在28天的周期中每天接受ripretinib 150 mg或安慰剂一次,重复进行直到发现肿瘤生长(疾病进展)或参与者经历了无法忍受的副作用。疾病进展后,随机分配给安慰剂的参与者可以选择改用立普替尼。该试验在美国,澳大利亚,比利时,加拿大,法国,德国,意大利,荷兰,波兰,新加坡,西班牙和英国的29个地点进行。

瑞普替尼主要疗效结局指标为无进展生存期(PFS),该评估是基于盲目的独立中央评价(BICR)使用改良的RECIST 1.1进行的评估,其中淋巴结和骨病变不是目标病变,并且在预现有的肿瘤块必须符合特定的标准,才能被视为明确的进展证据。其他疗效结果指标包括BICR的总缓解率(ORR)和总生存期(OS)。该试验表明,与安慰剂组相比,ripretinib组参与者的PFS有统计学上的显着改善(HR 0.15; 95%CI:0.09,0.25; p <0.0001)。

副作用

瑞普替尼最常见的副作用有脱发、疲倦、恶心、腹痛、便秘、肌肉痛、腹泻、食欲不振和呕吐。

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