类蛇毒三肽

2022/11/15 13:43:54

类蛇毒三肽是一种合成三肽,又被称为类蛇毒肽。研究者从韦氏腹蛇的毒液中检测出的新的肽——Waglerin-1,被发现是一种更有效的肌肤乙酰胆碱受体(AchR)抑制剂。

类蛇毒三肽的性状图

Waglerin-1在微摩尔浓度下在突触前和突触后均能抑制大鼠神经肌肉接头的传递。随后的一项研究表明,Waglerin-1抑制成年小鼠对乙酰胆碱的终极反应,其IC 50为50nmol/l。

类蛇毒肽是对Waglerin-1中的一个小氨基酸序列的模拟,并对其进行结构改性包括:减少肽链长度成H、降低碱度和侧链长度、减少侧链长度、形成C-酰氨基末端而成功开发出的一款可以安全应用于对抗表情纹的美容多肽。

类蛇毒肽INCI名为二肽二氨基丁酰芐基酰胺二乙酸盐(Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate),是一种模拟蛇毒毒素Waglerin-1活性的小肽。临床试验表明类蛇毒肽能够抑制神经肌肉收缩,减少/抚平肌肤皱纹,从而减少皱纹的产生,达到抚纹祛皱的目的。并且,类蛇毒肽在减少动力性皱纹方面的功效是类肉毒杆菌的5倍。

作用机理

类蛇毒肽通过松弛面部肌肉而作为有效的平滑和祛皱活性产品,该活性三肽作用方式与 Temple Viper 毒蛇毒液的神经肌肉阻断化合物 Waglerin-1完全一致,都是作用于突触后膜,是肌肉烟碱乙酰胆碱受体(nmAChR)可逆转的拮抗剂,它结合nmAChR的ε亚单位从而阻滞乙酰胆碱与受体的结合,从而导致受体封闭,在封闭状态下钠离子不能摄入,无法去极化,神经兴奋传递阻断,肌肉因此松弛,皱纹减少。

功效验证

1999年,来自药理学和实验治疗学杂志小鼠抵抗Waglerin-1的实验中发现,与新生小鼠相比,成年小鼠对应用乙酰胆碱的终版反应对Waglerin-1阻滞更为敏感。Waglerin-1选择性地阻断含有epsilon亚基的小鼠肌肉尼古丁乙酰胆碱受体。

体外验证

在另一项实验中,类蛇毒肽的抗皱功效也是有目共睹的。

通过肌肉细胞功效实验显示,在使用0.5mM的类蛇毒肽一分钟后,肌肉细胞的收缩频率立即降低了36%,而2小时后,降低了82%,直到使用2天后,频率依然可以降至33%。这说明,类蛇毒肽的减弱肌肉细胞收缩功效,是即时且长效的,且安全可逆。

人体功效

在一项开放的人体临床研究中,有37名女性(33-45岁)参加试验,受试者接受眼周和口腔周皱纹治疗,每天两次,连续三个月。在之后的随访中,研究者对眼周和口腔周皱纹的评估显示,在初始应用的几分钟内,与基线相比有统计学意义的显著改善;并在个月和第三个月观察到持续改善(均P≤0.0003),未报道治疗相关的不良事件。

此外,二肽二氨基丁酰芐基酰胺二乙酸酯用于抗衰老面霜,它针对皱纹,如笑纹和鱼尾纹。它能平滑皮肤,减少皱纹的出现。一项活体研究是在真实参与者中进行的,结果显示21%的皮肤光滑,15%-20%的皱纹减少。

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