阿伐那非治ED有哪些优势?

2022/12/28 9:17:24

ED,是最常见的男性功能障碍疾病之一。目前,PDE5抑制剂作为相关领域推荐的阳痿一线治疗药物,有确切、权威、严谨的实验研究证实其安全性和疗效性。PDE5抑制剂治疗ED的原理,主要是通过药物作用于男性海绵体血管平滑肌内,促使海绵体内的动脉血管扩张,从而达到治疗ED的目的。

一直以来,临床上常见、常用的PDE5抑制剂有3种,分别是西地那非、伐地那非和他达拉非。这三种PDE5抑制剂兼具自己的药代动力学特点和优势,能够针对不同病情表现的ED患者,发挥各自的药效作用。

但是,随着这三种药物的临床运用越来越广,和疗效、不良反应等因素相关的报道越来越多,相关领域也在研究探索选择性高、耐受性好的治疗药物,而伐地那非作为第二代PDE5抑制剂,Ⅲ期临床试验证明其治疗ED,具有良好的临床效果及安全性。药代动力学研究显示,阿伐那非的药物化学结构,和西地那非、他达拉非、伐地那非不同,这种特殊的额化学结构可以提高阿伐那非对PDE5酶的亲和力,提高治疗精准度、耐受性和临床疗效。

阿伐那非的产品图.jpeg

那么,阿伐那非对比另外三种PDE5抑制剂,主要优点体现在哪些方面呢?

阿伐那非治ED的优势

1、药效达峰值时间更快。

临床药理学研究显示,阿伐那非是一种新型的强效PDE5抑制剂。口服阿伐那非后,药物成分可以快速弥散到血液中,30-45分钟药物在体内即可达到最高血浆浓度,这个药代动力学特点表示性生活之前30分钟服用阿伐那非,ED患者即可取得较为理想的治疗效果。而对比西地那非的药物达峰时间60分钟、伐地那非的药物达峰时间60分钟、他达拉非的药物达峰时间120分钟,阿伐那非的药效达峰时间明显有优势。

2、药物不良反应更少。

阿伐那非作为新一代的PDE5抑制剂,药理实验研究表明阿伐那非对于PDE5的选择性更高。一般情况下,PDE5抑制剂治疗阳痿,主要是通过抑制“5型磷酸二酯酶”(PDE5)来达到更充分的扩张海绵体动脉血管平滑肌,从而改善ED症状。而在这个过程中,PDE5抑制剂除了抑制“PDE5”之外,也会抑制其他的“PDE”酶,这就会造成药物治疗目的之外的副作用,常见的有头晕头痛、肌肉腰背疼痛、胃肠道反应和视觉异常等。而阿伐那非对“PDE5”有更高的选择性,这样可以更好地降低药物不良反应的发生率和严重程度。实验研究显示,阿伐那非对“PDE5”的选择性是PDE6、PDE1的120倍和10000倍,相对而言西地那非是16倍、380倍,伐地那非是21倍,1000倍,均比不上阿伐那非对PDE5的高选择性。

3、可以在餐中服用。

根据阿伐那非的药动学研究显示,口服后阿伐那非吸收迅速,在禁食情况下,药物达峰值时间是30-45分钟,当阿伐那非(100毫克)和高脂饮食一起服用时,虽然吸收率会有一定的下降,药物达峰值时间平均延长1.1-1.2个小时,最高血浆浓度平均下降24%(100毫克),但是药物生物利用度(AUC)只会下降约3.8%。这个药代动力学特点表明,阿伐那非在高脂饮食情况下,最高血浆浓度和生物利用度的轻微变化并没有临床意义,所以,阿伐那非可以和食物一起同服。而另外3种PDE5抑制剂,除了他达拉非的药动学基本不受饮食影响之外,西地那非和伐地那非均会受到高脂饮食影响药效吸收。

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