BCL-2抑制剂ABT-199

2023/1/3 16:17:26 作者:乙基蓝铜肽

Venetoclax(ABT-199,维奈托克)是目前全球唯一获批上市的Bcl-2选择性抑制剂。Venetoclax通过引入吲哚基团和氮杂吲哚基团,对Bcl-2具有亚纳摩尔的亲和力,对Bcl-xL和Bcl-W的亲和力较弱,与Mcl-1的亲和力很差,相较ABT-263可大大减少对血小板的损伤并诱导Bax/Bak依赖性细胞凋亡。

Venetoclax.jpg

维奈克拉Venetoclax批准适应症

目前,Venetoclax已先后获FDA批准用于17号染色体短臂缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小细胞淋巴瘤(SLL)及联合阿扎胞苷、地西他滨或阿糖胞苷治疗成人急性髓性白血病(AML)。

CLL方面,venetoclax已被批准:

(1)联合MabThera/Rituxan(利妥昔单抗),治疗既往接受过至少一种疗法的CLL成人患者;

(2)联合Gazyva/Gazyvaro(奥比妥珠单抗),一线治疗CLL成人患者;

(3)作为单药疗法,治疗存在17p删除或TP53突变、不适合或接受一种B细胞受体通路抑制剂失败的CLL成人患者。

ABT-199是一种口服、强效的BCL-2选择性抑制剂,主要用于治疗染色体17p缺失引起的慢性淋巴细胞性白血病。目前,ABT-199已在美国获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)、急性骨髓性白血病(AML)等多种适应症,目前还没有获批用于MM的治疗。

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!
阅读量:1089 0

欢迎您浏览更多关于ABT-199的相关新闻资讯信息