替加氟的功效和用药说明

2023/2/3 14:42:16

替加氟(Tegafur)又称喃氟啶(FT-207),为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。其作用原理与氟尿嘧啶相同,能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,为细胞周期特异性药物,化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/7-1/4。静脉注射后,分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾浓度较高,且可通过血脑屏障,脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高,24小时后尿排出原形23%,55%一二氧化碳形式从肺经呼吸道排出。[1]

替加氟注射液

图1 替加氟注射液

适应症

替加氟主要用于治疗消化系统癌,对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌也有一定疗效,对乳腺癌和肝癌亦有效。

用法用量

成人:口服,每日800~1200mg,分3~4次服用,总量30~50g为一疗程;小儿:剂量一次按体重4~6mg/kg,一日4次服用。

用药说明

替加氟与氟尿嘧啶相似但较轻微。外周水肿和呼吸困难常见。肝功能监测升高常见,有致命的爆发性肝炎报道。1.肝肾损伤者使用本品时应注意定时监测肝功能。患者在使用替加氟的过程中,出现口腔炎、咽食管炎、胃肠道溃疡痛和出血、腹泻(每日5次或更多次稀便)、耐药的呕吐、白细胞计数低于3.5×109/L或包细胞计数迅速下降、血小板低于100×109/L或任何部位有出血者,必须立即停药。替加氟注射液若遇冷析出结晶,遇热可使溶解并摇匀后使用,轻度胃肠道反应可不必停药,给予对症处理,严重者需减量或停药。需要说明的是餐后服用替加氟可以减轻胃肠道反应。[2]

用药禁忌

使用替加氟时,注意过敏者、严重肝肾功能损害者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

本品与钙离子、镁离子、长春碱、金霉素、潘生丁等多种药物有配伍禁忌。

参考文献

[1] 替加氟的说明书

[2] Sotaro Sadahiro, Toshiyuki Suzuki, Akira Tanaka, et al. Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 2012, 70 (2): 285-291.

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