盐酸酚苄明的副作用

2023/6/8 11:42:03 作者:谷雨

盐酸酚苄明为白色或类白色结晶性粉末;无臭,几乎无味。在乙醇或氯仿中易溶,在水中极微溶解。

盐酸酚苄明

适应症

盐酸酚苄明为α受体阻断药,临床用于外周血管痉挛性疾病,也可用于休克和嗜铬细胞瘤。目前还未见关于盐酸酚苄明的制备方法的中国专利报道。

副作用

1.常见鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快、直立性低血压和胃肠刺激等。

2.少见头痛、神志模糊、倦怠、嗜睡、阳痿等。

3.偶可引起心绞痛和心肌梗死。

4.还有发生昏迷、全身抽搐、严重低钠血症的个案报道。

5.动物实验证明,本药长期口服可引起胃肠道癌。

制备方法

一种盐酸酚苄明的制备方法,其特征在于:所述制备方法包括如下步骤:

(1)使苯酚与环氧丙烷在温度60~85℃、pH7~8下进行醚化反应生成苯氧基异丙醇;

(2)使步骤(1)所得苯氧基异丙醇与二氯亚砜发生氯化反应生成苯氧基异氯丙烷;

(3)使步骤(2)所得苯氧基异氯丙烷与2-氨基乙醇在聚乙二醇溶剂中,温度165~170℃下进行胺化反应生成N-羟乙基苯氧基异丙胺;

(4)使步骤(3)所得N-羟乙基苯氧基异丙胺与氯化苄反应发生缩合反应生成N-羟乙基-N-苄基苯氧基异丙胺;

(5)使步骤(4)所得N-羟乙基-N-苄基苯氧基异丙胺发生成盐反应和氯代反应生成N-氯乙基-N-苄基苯氧基异丙胺盐酸盐,即盐酸酚苄明,

所述盐酸酚苄明的制备方法用化学反应方程式表示如下:

盐酸酚苄明的合成路线

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