背景及概述[1-2]
白芍来源于双子叶植物毛茛科芍药属植物的干燥根，为我国传统中药及临床常用药物之一。现代医 学对白芍药理的研究多侧重于其对神经、消化、免疫等系统的作用，而其对心血管系统的研究报道较少。研究发现白芍总苷能提高组织细胞中 cAMP 水平，抑制炎症因子产生；白芍制剂可明显抑制中性粒细胞 cAMP-PDE 活性，而发挥抗炎症效果。黄芪多糖与白芍总苷配伍可有效促进 THP-1 巨噬细胞源性泡沫细胞内脂质流出，而确切作用机制未见报道。白芍的有效部位包括芍药苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷、芍药花苷、芍药内酯苷及羟基芍 药苷等一系列糖苷类物质。
芍药苷(Paeoniflorin，PF)、芍药内酯苷(Albiflorin，AL)和氧化芍药苷(Oxypaeoniflora)为常用中药赤芍和白芍的主要有效成分，芍药苷是一种单萜类糖苷化合物，药理作用多样，具有抗自由基损伤、抑制细胞内钙超载和抗神经毒性等活性，体内实验证明其有降低血液黏度、扩张血管、改善微循环、抗氧化、抗惊厥等多种生物学效应，并且毒副作用较小。芍药内酯苷与芍药苷化学结构相似，是芍药苷的同分异构体，其含量较芍药苷低，芍药内酯苷可作用于免疫系统中脾脏、胸腺和血液系统中造血细胞因子，具有明确的补血作用，同时还可作用于神经系统中HPA轴和脑内单胺类神经递，具有明显的抗抑郁作用。氧化芍药苷含量相对较小，其药理作用研究鲜有报导。芍药总苷有止痛、抗感染、抗氧化和抗癌等作用，有着极高的应用价值，因此值得在临床中推广。
应用[1]
氧化芍药苷细胞毒性实验得知，其半数细胞毒性浓度 CC50 为 250.0μg/ml，质量浓度 200.0μg/ml 以下无细胞毒性，且 200.0μg/ml 氧化芍药苷对泡沫细胞胆固醇流出有明显作用.选取 200.0μg/ml 作为实验浓度。与 apoA-1 组比较，氧化芍药苷处理组胆固醇流出率增加 26%，提示氧化芍药苷有促进泡沫细胞胆固醇流出作用。进一步采用激光共聚焦显微镜观察氧化芍药苷处理的泡沫细胞内 ADFP 的表达变化。ADFP 是一种脂肪分化相关蛋白，是 apoA-1 介导的胆固醇流出通路中的转运囊泡的组成部，是 THP-1 巨噬细胞脂质沉积和动脉粥样硬化病变的标志性物质。共聚焦显微镜观察到 ac-LDL 泡沫细胞组有大量 ADFP 红色荧光蛋白表达，且在整个细胞内点状分布，apoA-1 组及氧化芍药苷处理组红色荧光相 继减弱且多集中于细胞膜边缘位置。同时，采用 Western blot 方法分析泡沫细胞内 ADFP 的表达变化，氧化芍药苷处理后 ADFP 表达量较 apoA-1 组降 低 28%。ADFP 的镜下观察与 Western blot 实验结果均提示，氧化芍药苷具有促使泡沫细胞胆固醇流出的作用。
此外，芍药苷类化合物包括氧化芍药苷在制备治疗脓毒症药物中的应用。
制备[3]
一种从中药白芍或赤芍中提取得到的芍药总苷提取物及其制备方法。该提取物主要包括芍药苷、白芍药苷、芍药新苷、芍药内酯A、B、C、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷及其衍生物等。该提取物可由溶剂提取法、大孔吸附树脂法、超临界流体萃取法、柱色谱法、液-液逆流分配色谱法等任意一种方法，或这些方法的任意组合制备获得。所制得的芍药总苷提取物中各种萜苷类成分百分含量的总和为5~100%(w/w)，其中芍药苷含量为5~100%(w/w)。
主要参考资料
[1] 氧化芍药苷对泡沫细胞胆固醇流出的影响
[2] CN201811222826.7 芍药苷类化合物在制备治疗脓毒症药物中的应用
[3] CN200710111231.X芍药总苷提取物及其制备方法