氧化芍药苷的应用和制备

2020/1/9 8:40:58

背景及概述[1-2]

白芍来源于双子叶植物毛茛科芍药属植物的干燥根,为我国传统中药及临床常用药物之一。现代医 学对白芍药理的研究多侧重于其对神经、消化、免疫等系统的作用,而其对心血管系统的研究报道较少。研究发现白芍总苷能提高组织细胞中 cAMP 水平,抑制炎症因子产生;白芍制剂可明显抑制中性粒细胞 cAMP-PDE 活性,而发挥抗炎症效果。黄芪多糖与白芍总苷配伍可有效促进 THP-1 巨噬细胞源性泡沫细胞内脂质流出,而确切作用机制未见报道。白芍的有效部位包括芍药苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷、芍药花苷、芍药内酯苷及羟基芍 药苷等一系列糖苷类物质。

芍药苷(Paeoniflorin,PF)、芍药内酯苷(Albiflorin,AL)和氧化芍药苷(Oxypaeoniflora)为常用中药赤芍和白芍的主要有效成分,芍药苷是一种单萜类糖苷化合物,药理作用多样,具有抗自由基损伤、抑制细胞内钙超载和抗神经毒性等活性,体内实验证明其有降低血液黏度、扩张血管、改善微循环、抗氧化、抗惊厥等多种生物学效应,并且毒副作用较小。芍药内酯苷与芍药苷化学结构相似,是芍药苷的同分异构体,其含量较芍药苷低,芍药内酯苷可作用于免疫系统中脾脏、胸腺和血液系统中造血细胞因子,具有明确的补血作用,同时还可作用于神经系统中HPA轴和脑内单胺类神经递,具有明显的抗抑郁作用。氧化芍药苷含量相对较小,其药理作用研究鲜有报导。芍药总苷有止痛、抗感染、抗氧化和抗癌等作用,有着极高的应用价值,因此值得在临床中推广。

应用[1]

氧化芍药苷细胞毒性实验得知,其半数细胞毒性浓度 CC50 为 250.0μg/ml,质量浓度 200.0μg/ml 以下无细胞毒性,且 200.0μg/ml 氧化芍药苷对泡沫细胞胆固醇流出有明显作用.选取 200.0μg/ml 作为实验浓度。与 apoA-1 组比较,氧化芍药苷处理组胆固醇流出率增加 26%,提示氧化芍药苷有促进泡沫细胞胆固醇流出作用。进一步采用激光共聚焦显微镜观察氧化芍药苷处理的泡沫细胞内 ADFP 的表达变化。ADFP 是一种脂肪分化相关蛋白,是 apoA-1 介导的胆固醇流出通路中的转运囊泡的组成部,是 THP-1 巨噬细胞脂质沉积和动脉粥样硬化病变的标志性物质。共聚焦显微镜观察到 ac-LDL 泡沫细胞组有大量 ADFP 红色荧光蛋白表达,且在整个细胞内点状分布,apoA-1 组及氧化芍药苷处理组红色荧光相 继减弱且多集中于细胞膜边缘位置。同时,采用 Western blot 方法分析泡沫细胞内 ADFP 的表达变化,氧化芍药苷处理后 ADFP 表达量较 apoA-1 组降 低 28%。ADFP 的镜下观察与 Western blot 实验结果均提示,氧化芍药苷具有促使泡沫细胞胆固醇流出的作用。

此外,芍药苷类化合物包括氧化芍药苷在制备治疗脓毒症药物中的应用。

制备[3]

一种从中药白芍或赤芍中提取得到的芍药总苷提取物及其制备方法。该提取物主要包括芍药苷、白芍药苷、芍药新苷、芍药内酯A、B、C、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷及其衍生物等。该提取物可由溶剂提取法、大孔吸附树脂法、超临界流体萃取法、柱色谱法、液-液逆流分配色谱法等任意一种方法,或这些方法的任意组合制备获得。所制得的芍药总苷提取物中各种萜苷类成分百分含量的总和为5~100%(w/w),其中芍药苷含量为5~100%(w/w)。

主要参考资料

[1] 氧化芍药苷对泡沫细胞胆固醇流出的影响 

[2] CN201811222826.7 芍药苷类化合物在制备治疗脓毒症药物中的应用

[3] CN200710111231.X芍药总苷提取物及其制备方法

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。文章中涉及所有内容,包括但不限于文字、图片等等。如有侵权,请联系我们进行处理!
阅读量:623 0

欢迎您浏览更多关于氧化芍药苷的相关新闻资讯信息