芍药根中的主要活性成分是芍药苷，其含量可高达3.1%。自从在芍药根中发现了芍药苷(Paeoniflorin)这种萜类化合物以来,对芍药根化学成分的研究逐渐增多。氧化芍药苷是芍药根中的另一种主要活性成分,英文名为Oxypaeoniflorin。芍药苷和氧化芍药苷是常用中药赤芍和白芍的主要有效成分，具有抗自由基损伤、抑制细胞内钙超载和抗神经毒性等活性。体内实验证明其具有降低血液黏度、扩张血管、改善微循环、抗氧化和抗惊厥等多种生物学效应,并且副作用较小。
活性研究
1、为探讨芍药根中的主要活性成分氧化芍药苷联合运动对抑郁症大鼠的抗抑郁作用及其相关机制。段红允采用慢性不可预测性应激(CUMS)诱导抑郁模型,通过行为学测试、海马组织学染色和分子生物学方法,评估了氧化芍药苷和运动对抑郁症大鼠行为学、海马组织形态、氧化应激指标、Fe2+含量和GPX4蛋白表达的影响。结果显示,氧化芍药苷和运动均显著改善了抑郁症大鼠的行为学,减轻了海马组织损伤,并抑制了海马神经元凋亡。此外,氧化芍药苷联合运动降低了海马组织的氧化应激反应和Fe2+含量,并显著上调了GPX4蛋白的表达水平。因此,本研究提供了证据支持氧化芍药苷联合运动在抗抑郁疗法中的潜力,并揭示了其通过抑制氧化应激和铁死亡途径的作用机制[1]。
2、为分析氧化芍药苷对THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞胆固醇流出的影响。唐菀泽等人将THP-1细胞加入160nmol/L佛波酯(PMA)24h,再加入50μg/ml乙酰化低密度脂蛋白(ac-LDL)建立泡沫细胞模型,CCK-8法测定氧化芍药苷的细胞毒性,同位素标记法测定各处理组泡沫细胞胆固醇流出率。共聚焦显微镜观察泡沫细胞内脂肪分化相关蛋白(ADFP)表达变化,Western blot分析泡沫细胞中ADFP、三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ABCA1)和过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)蛋白表达变化。结果，成功建立THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞模型，氧化芍药苷毒性分析表明,质量浓度在200.0μg/ml以下无细胞毒性，150.0μg/ml与200.0μg/ml氧化芍药苷处理泡沫细胞,胆固醇流出率分别为(10.317±0.508)%与(11.265±0.713)%,与apoA-1组相比,差异有统计学意义(<0.05),均高于apoA-1组。氧化芍药苷处理的泡沫细胞内ADFP荧光明显减弱，Western blot分析泡沫细胞ADFP表达量降低28%，氧化芍药苷处理组PPARα表达量增加51%,ABCA1表达量增加45%。实验表明氧化芍药苷可通过上调PPARα增加ABCA1表达,进而促进泡沫细胞胆固醇流出[2]。
参考文献
[1] 段红允. 氧化芍药苷联合运动对抑郁症大鼠的抗抑郁作用及其机制[J]. 分子植物育种,2023,21(18):6178-6184. DOI:10.13271/j.mpb.021.006178.
[2] 唐菀泽,马卫列,丁航,等. 氧化芍药苷对泡沫细胞胆固醇流出的影响[J]. 中国现代医学杂志,2017,27(16):6-11. DOI:10.3969/j.issn.1005-8982.2017.16.002.