中文名 比拉斯汀
英文名 Bilastine
CAS 202189-78-4
化学式 C28H37N3O3
化学结构式
作用原理
比拉斯汀第三代抗组胺药药物，相比第二代苯并咪唑类抗组胺药物，它是一种无镇静作用的高选择性组胺H1受体拮抗剂。
无论在感觉神经元或小血管，比拉斯汀以反向激动剂的形式与H1受体结合，干扰H1受体上组胺的作用，直接减少过敏性炎症的产生。其与H1受体亲和力比西替利嗪高3倍，比非索非那定高6倍。临床前研究巳证实，比拉斯汀抗变态反应的活性与西替利嗪相当，优于非索非那定。
产品优势
比拉斯汀具有速效、长效和强效的特点，该药无镇静作用、无心脏毒性、不与细胞色素P450酶底物相互作用，且有强效抗组胺剂的特性，是ARIA国际诊治指南对首选H1受体拮抗剂的要求。
比拉斯汀几乎不透过血脑屏障，治疗剂量的比拉斯汀不与乙醇发生相互作用，也不与劳拉西泮产生相互作用。由于比拉斯汀具有的药理学特征和安全性，该药将为荨麻疹及其他过敏性皮肤病提供一种新的用药选择。
上市情况
比拉斯汀2010年8月获准在欧盟上市销售，是由西班牙FAES制药公司开发的第2代组胺H1受体拮抗剂，用于治疗成人和>12岁青少年的荨麻疹和变应性鼻炎。其市场前景被多家跨国医药企业看好，分别就本项目在全球各大区域的销售与原研费斯制药达成授权协议：武田获得本品在巴西的销售授权；辉瑞获得21个拉美国家的销售授权；英维达获得17个亚太国家的销售授权；日本大鹏获得日本的销售授权；安曼医药公司获得中东北非的销售授权；意大利制药商美纳里尼获得在欧洲51个国家的销售授权。目前中国境内未上市。
我国抗过敏药零售市场容量在12亿元左右，抗组胺药物的销售额占了65%。抗组胺药物已成为常用常备药物之一，临床对药品的安全性已愈发重视，全球该类药物市场产品结构在此驱动下正处于更新换代的调整期，国内市场也呈现新老品种的更替和新品的不断进入，适于比拉斯汀( Bilastine)的市场进入。