阿托伐他汀中间体M4的医药应用

2023/9/19 10:11:25

阿托伐他汀中间体M4,常温常压下为白色至灰白色固体,在水中溶解性差,可溶于强极性有机溶剂。阿托伐他汀中间体M4是一种医药化学中间体,它主要用于合成药物分子阿伐他汀,阿伐他汀可以有效地抑制HMG-CoA还原酶的活性从而使胆固醇合成减少,在临床上主要用于治疗原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症。

阿托伐他汀中间体M4的化学结构式

图1 阿托伐他汀中间体M4的化学结构式

理化性质

阿托伐他汀中间体M4结构中含有多个羰基单元,具有丰富的化学反应活性,其中最突出的是1,4-双酮羰基基团。这种结构上的酮羰基具有丰富的反应活性,特别是与胺类化合物进行缩合反应。在医药分子阿托伐他汀的制备过程中,阿托伐他汀中间体 M4 中的两个酮羰基通常会与一级胺类化合物发生缩合反应,形成相应的吡咯单元。这个缩合反应一般是通过酮与胺的亲核加成反应来实现的,这一步骤是阿托伐他汀合成中的关键步骤之一,它为药物分子的构建提供了重要的骨架。

医药应用

阿托伐他汀中间体M4主要用于药物分子阿托伐他汀的工业生产过程中,阿伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,能够抑制胆固醇的生物合成,降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,同时提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。阿伐他汀能够降低心血管疾病的发生风险,包括心肌梗死、脑卒中等。此外,阿伐他汀还能够预防冠心病、动脉粥样硬化等疾病的发生,阿伐他汀也被用于治疗高脂血症、家族性高胆固醇血症等疾病。[1]

储存条件

作为一种医药化学中间体,阿托伐他汀中间体M4需要密封保存在低温(-20度)且干燥的环境中,以防止其变质而影响后续的药物合成单元。

参考文献

[1] 邢旺兴. 调血脂新药阿伐他汀的药理作用与临床应用.《国际药学研究杂志》,1998.

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