背景技术
衰老伴随着骨骼肌质量和力量的逐渐下降以及再生能力的受损，使老年人容易出现与年龄相关的衰弱性肌肉退化和严重的发病率。肌肉干细胞(muSCs)能够增殖、分化为具有融合能力的肌细胞，并促进肌肉再生，但随着年龄的增长，肌肉功能失调的情况越来越多，损伤后的肌肉恢复受到损害。虽然肌肉干细胞活性的调节因子可以提供新的治疗方法来改善老年人的康复和降低发病率，但目前还没有已知的肌肉干细胞再生小分子治疗方法。已报道开发了一种烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)的小分子抑制剂5-氨基-1-甲基喹啉-1-鎓碘化物，NNMT是骨骼肌衰老过程中过度表达的一种酶，与修复NAD+途径的损伤、sirtuin1活性失调和肌肉干细胞衰老增加有关。已证实NNMT抑制剂(NNMTi)5-氨基-1-甲基喹啉-1-鎓碘化物治疗将挽救与年龄相关的肌肉干细胞活性缺陷，从而促进老化肌肉损伤后的卓越再生。因此，如何制备5-氨基-1-甲基喹啉-1-鎓碘化物成为焦点话题。
合成方法
步骤一：将50mL 95％乙醇和4.35g(0.025mol)5-硝基喹啉加入到100mL装有温度计、机械搅拌器的三口瓶中，搅拌下加入0.50g 10％Pd/C和2.65g(0.045mol)80％水合肼，加热回流3h，待反应完成后，趁热过滤，滤液蒸去部分乙醇，冷却后所得固体用20mL乙醇，水重结晶，得到5-氨基喹啉(浅棕色固体)3.28 g，收率91.11％。
步骤二：将碘甲烷(0.160ml，0.365g，2.6mmol)加入到5-氨基喹啉(0.277g，1.9mmol)的四氢呋喃(7ml)溶液中，在室温下搅拌1天至析出红色固体。过滤后，用四氢呋喃(2×5ml)洗涤滤饼，真空干燥，得到0.240g化合物5-氨基-1-甲基喹啉-1-鎓碘化物。将滤液蒸发，将残留物溶解于四氢呋喃(4ml)中，再加入0.090ml的碘甲烷，在室温下搅拌1天。过滤掉产物，用THF洗涤并干燥，得到0.228g的5-氨基-1-甲基喹啉-1-鎓碘化物，总收率86%。
参考文献
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