阿洛糖在医药领域的应用

2023/11/27 11:01:43 作者:云霄

阿洛糖(allose)是一种己醛糖,天然阿洛糖分离自非洲灌木的叶子,溶于水但几乎不溶于甲醇。阿洛糖是葡萄糖的C-3差向异构体,葡萄糖通过差向异构酶处理可生成阿洛糖,还能够以D-阿洛酮糖为底物,利用L-鼠李糖异构酶或者含有L-鼠李糖异构酶的微生物异构催化而生成阿洛糖。阿洛糖是一种很好的低能量食品甜味剂和填充剂,并且具有明显抗肿瘤和抗病毒功效,有望被开发成抗肿瘤药物。本文将介绍它作为药物输送载体和片剂赋形剂的应用。

片剂药物

药物输送载体

抗癌剂往往并不会选择性地作用于肿瘤细胞,还会作用于正常细胞,造成高毒性和副作用。具有高细胞分裂速度的组织特别容易受影响,这种有害的全身毒性限制了能够对癌患者给药的抗癌剂用量,从而限制了效果。并且,由于部分抗癌剂为溶解度低的疏水性,不仅膜透过性低,还会形成不溶解于水性介质的抗癌剂的凝集物,因此在静脉内给药时,有可能在浸透肿瘤之前引起毛细血管的栓塞。目前,为了将药物选择性地送达肿瘤,已开发例如在胶束、脂质体、微粒、抗体和药物-聚合物结合体等的载体中内包有药物等的药物传递系统。

专利 CN113613639A 的发明人首次发现了D-阿洛糖被人肾细胞癌细胞特异性摄取并且被摄取的D-阿洛糖抑制肾细胞癌细胞的增殖而具有抗肿瘤活性。并且,通过将能够被人肾细胞癌细胞摄取的D-阿洛糖用作作为抗癌剂的化学疗法剂或核酸药剂所使用的载体,能够增加肾细胞癌细胞对抗癌剂的摄取,从而能够发挥被摄取的D-阿洛糖和抗癌剂双方的抗肿瘤活性。

片剂赋形剂

片剂占所有药物剂型的三分之一以上,是一种非常重要的药物剂型。赋形剂对药物的稳定性和吸收效率起着至关重要的作用,是药物片剂制作的核心。合适的片剂赋形剂要求本身安全无毒无副作用,与主药无配伍禁忌和反应,流动性好,从而能够使主药分散均匀并对主药有较大吸附力,适合直接压片,制备的片剂具有粘合力高、成型度好、润滑度好、脱模性好以及亲水性强但不吸湿、崩解迅速等优点。

专利 CN102697744B 提供了一种药物片剂,以药物活性成分、阿洛糖片剂赋形剂和水作为原料制备,阿洛糖片剂赋形剂与药物活性成分无配伍禁忌和反应,且溶解性好、流动性好,能够使得药物活性成分分散均匀并对药物活性成分有较大吸附力、粘合力高,成型度好、润滑度好和脱模性好,适合各类药物直接压片。此种片剂赋形剂的组分如下:

阿洛糖 88%~96%

辛烯基琥珀酸淀粉酯 1%~5%

二氧化硅 1%~5%

白陶土 1%~5%

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