芝麻素是芝麻油中最主要的抗氧化物质，在芝麻油中的含量为0.1%~0.8%，平均值为0.36%，虽然芝麻素的含量很低，但却支撑了大部分抗氧化功能。从整体上来看，芝麻素在芝麻中的含量波动较大，芝麻品种对芝麻素的影响有限，要远低于产地、收割时间等因素的影响。
功能
抗氧化
自由基损伤是引起人体衰老的重要原因之一，也是引起多种疾病的元凶。芝麻素在酶的作用下开裂形成带有2个羟基的儿茶酚体，其以自身作为供氢体向活泼自由基提供氢后形成自由基，后经过共振杂化并与其他自由基形成稳定的二聚体，从而切断自由基的链式反应，发挥抗氧化作用，具有清除体内自由基、抑制脂质氧化等作用，从而提高免疫力、延缓衰老。研究指出，在果蝇饮食中添加0.1%的芝麻素能延长其最大寿命5%，而当浓度增加到0.2％时，其最大寿命延长了约12％。
保肝、护肝
肝脏是人体重要的代谢器官，极易受到内外因素的影响而破坏机能。研究指出，芝麻素具有促进酒精代谢以及促进脂肪酸β氧化的效果，能够起到排出酒精及化学物质的作用，减少肝脏受到的化学性肝损伤。另外，肝 脏作为芝麻素的代谢器官，其抗氧化性能够直接在肝 脏体现，具有增强肝功的作用。
降低血脂
胆固醇和甘油三酯过高是引起高血脂症的主要原因，高密度胆固醇可将胆固醇从肝外组织转运到肝 脏进行代谢，由胆汁排出体外，其血浆含量的高低与患心血管病的风险呈负相关。芝麻素在代谢过程中能抑制δ-不饱和化酶反应，促进一系列二十碳烯酸的生成，能降低机体对胆固醇的吸收与合成，从而发挥降血脂的作用。
此外，芝麻素还具有抑制肿瘤、抗辐射、抗突变、保护神经及抗焦虑等作用。
应用展望
从目前的研究来看，抗氧化性是芝麻素的主要功能体现，而其又来自于天然植物油中，因此可以作为有效的油脂抗氧化剂，实验指出，0.04%的芝麻素在大豆色拉油中的抗氧化活性与0.02%的BHT相当，是潜在的天然抗氧化剂。
抗氧化作用也是保健功能的重头戏，在已批准的保健食品中，抗氧化类的产品受众广、产品多，已然是市场中的佼佼者。但以芝麻素为原料的保健食品还未出现，这主要归因于上游提取产业的落后。在全球范围内，与芝麻素相关的功能食品也是屈指可数，厂家更是寥寥无几。三得利株式会社是日本的一家以生产/销售酒精饮料和软饮为主要业务的老牌企业，近几年在健康领域也颇有建树，尤其在芝麻素的应用上"一骑绝尘"。
目前对芝麻木脂素类的研究主要集中于混合物的研究上，而对芝麻素的独立研究多是关于合成、提取、纯化等方面，因为芝麻素的含量很低，如果不能有效富集，其功能性研究必然无法充分展开。
芝麻素的提取面临的最直接的问题就是，提取芝麻素后，芝麻油稳定性和风味如何保持，如果芝麻油品质下降了，那么从经济性来说就有点"得不偿失"。从环保层面考虑，从芝麻皮以及饼粕中提取芝麻素是最优的途径，也是芝麻素产品发展的突破口。