克拉司酮作为一种竞争性雄激素受体拮抗剂，兼具抗炎、抗过敏等多重功效，是皮肤科药物研发热点。
克拉司酮
应用
克拉司酮是一种新型雄激素受体拮抗剂。它能以高亲和力与雄激素受体结合。克拉司酮通过与雄激素竞争结合雄激素受体，阻断促进痤疮发病机制的雄激素受体信号通路，例如皮脂腺增生、皮脂分泌过多和炎症通路。2020年8月，FDA批准克拉司酮用于治疗12岁及以上男性和女性患者的寻常痤疮，是首个获批的同类外用药物。克拉司酮目前也在研究作为治疗雄激素性脱发的新疗法。
合成
2025年6月，BioDesign Research在线发表了湖北大学李爱涛教授团队题为 Efficient synthesis of clascoterone via lipase-catalyzed solvent-free alcoholysis的研究论文，在抗痤疮药物克拉司酮（Clascoterone，皮质酮17α-丙酸酯）的绿色高效合成领域取得重要突破。本研究成功开发了一种环境友好、高效且可放大的克拉司酮合成新路线。该路线利用脂肪酶Novozyme 435的区域选择性，在无溶剂条件下高效催化皮质酮17,21-二丙酸酯的醇解反应，结合连续流微反应器技术首次实现了100%的完全转化。该策略不仅为克拉司酮的工业化生产提供了极具前景的绿色替代方案，其区域选择性脂肪酶催化-连续流微反应器平台技术，有望广泛应用于其他甾体药物（如倍他米松17-戊酸酯）及需要高选择性酯化的非甾体化合物的合成，显著推动相关治疗药物生产向更绿色、高效、可持续的方向发展。1
参考文献
[1] Li, Q., Li, M., Wang, L., Yu, X., Zhou, Y., Gao, C., & Li, A. (2025). Efficient synthesis of clascoterone via lipase-catalyzed solvent-free alcoholysis. 生物设计研究(英文), 7 2, 100025. https://doi.org/10.1016/j.bidere.2025.100025