依达拉奉注射液的基本信息

2024/3/5 9:47:37 作者:小满

依达拉奉注射液,英文名称为Edaravone Injection,本品的主要成份为依达拉奉,化学名称:3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮(3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one),辅料为丙二醇和焦亚硫酸钠。

依达拉奉

适应症

依达拉奉注射液用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

用法用量

一次 30 mg,每日 2 次.加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注,30 分钟内滴完,一个疗程为 14 天以内。尽可能在发病后 24 小时内开始给药。

禁忌

重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)。

既往对本品有过敏史的患者。

注意事项

轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。

肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。

心脏疾病患者慎用(有致心脏病加重的可能,或可能伴见肾功能不全)。

高龄患者慎用(已有多例死亡病例的报道)。

因有加重急性肾功能不全或肾功能衰竭而致死的病例,所以在本品给药过程中应进行多次肾功能检测,同时在给药结束后继续密切观察,出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下,马上停止给药,进行适当处理。尤其是高龄患者,已有多例死亡病例的报告(大部分都在 80 岁以上),应特别注意。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品(尚不能确定关于妊娠期给药的安全性)。

哺乳期的妇女禁用。必须应用时,在给予本药期间应停止哺乳(动物实验中有向乳汁中分布的报告)。

毒理研究

遗传毒/性:

依达拉奉 Ames 试验,CHL 染色体畸变`试验及小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:

—般生殖毒性试验中,大鼠给予依达拉奉 3、20. 200 mg/kg,20、200 mg/kg 组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少,体重和食量轻微下降;200 mg/kg 组雌鼠平均性周期延长,雌鼠、雄鼠生育力降低,胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中,妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉 3、30、 300 mg/kg, 300 mg/kg 组母鼠摄食量下降,体重增加减缓,给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等;各剂量组雄性胎仔体重及 30 mg/kg 组雌性胎仔体重均低于对照组;各剂量组胎仔内脏畸形率升高.幼鼠耳廓展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉 3、20、100 mg/kg 吗,100 mg/kg 组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹,给药部位充血、水肿、坏死及炎症;3、100 mg/kg 组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中,妊娠 Wistar 大鼠静脉注射给予依达拉奉 3、20、200 mg/kg,200 mg/kg 组动物给药期间摄食量下降,体重增加量降低,出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后 28 天旷场实验结果显示 20、200 mg/kg 组幼鼠移动次数增高。

药理作用

依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清`除剂)。临床研究提示 N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。

脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第 28 天脑中 NAA 含量较甘油对照组明显升高。

临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。

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