氯塞酮，英文名为Chlortalidone，是具有特殊生物活性的有机小分子，常温常压下为白色至米色固体粉末，具有较强的吸湿性并且可溶于水。氯塞酮是一种利尿剂，该药物主要与细胞内碳酸酐酶结合而与血浆蛋白结合很少，严重贫血时与血浆蛋白（主要是白蛋白）的结合增多，可用于治疗原发性高血压。
图1 氯塞酮的性状图
药效活性
氯塞酮对水、电解质排泄的影响有利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。该药物分子还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对钠离子、氯离子的主动重吸收。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对钠离子的排泄。该药物分子对肾血流动力学和肾小球滤过功能具有一定的影响。由于肾小管对水，钠离子重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管-球反射使肾内肾素、血管紧张素分泌增加。
适应症
氯塞酮可用于水肿性疾病，排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。它也可用于治疗高血压，可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。氯塞酮对肾石症也有一定的治疗作用，其主要用于预防含钙盐成分形成的结石。[1]
体内代谢
氯塞酮口服2小时起作用，达峰时间为2小时，作用持续时间为24～72小时。氯塞酮的半衰期和作用持续时间显著长于其他噻嗪类药物的原因是由于本药主要与红细胞碳酸酐酶结合，故排泄和代谢均较慢，主要以原形从尿中排泄，部分在体内被代谢，由肾外途径排泄，胆道不是主要的排泄途径。
使用说明
氯塞酮的使用需要注意大多数不良反应与剂量和疗程有关，水、电解质紊乱所致的副作用较为常见，水、电介质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。[1]
参考文献
[1] 氯塞酮的使用说明书.