在1966年，人工第一次合成了左旋咪唑，那时它还只是作为一种广谱驱肠虫药，主要用于驱蛔虫及钩虫。左旋咪唑自此声名远播，直到如今还有使用，相当于国内曾经赫赫有名的全民驱虫药“宝塔糖”。到1971年，人们发现左旋咪唑还具有调节免疫功能的作用，可以提高对细菌及病毒感染的抵抗力。但是左旋咪唑口服的副作用还是比较大，如果用于提高免疫力的话有点得不偿失。于是直到2003年，一种老成分新剂型的药诞生了，那就是左旋咪唑搽剂。
简单来说，左旋咪唑搽剂为免疫调节剂，是生物学应答调节剂(BRM)中最具特征性的化学合成品，通过皮肤吸收，达到全身免疫治疗的目的。对免疫功能缺陷或低下者发挥显著的增强作用，使被压抑的免疫功能恢复正常。主要诱导早期前T细胞分化成熟为功能性T细胞，激活巨噬细胞和粒细胞移动抑制因子；诱生内源性干扰素，诱导IL－18的合成，激活NK细胞，从而产生提高免疫作用，它本身无抗微生物作用，但可提高宿主对细菌和病毒的抵抗力。
临床应用
从口服的片剂，到外用的搽剂，左旋咪唑发挥了本身更大的作用，治疗范围又大大的地提高了。左旋咪唑搽剂最大的特点是通过皮肤给药，经皮肤吸收达到全身治疗的目的，完全避免了因口服给药而刺激胃肠道黏膜和肝脏首过效应引起的恶心呕吐、腹部不适、腹痛腹泻、以及头晕、全身乏力发热等副作用，使用更加方便、有效、安全，有利于发挥其免疫效应，提高疗效。左旋咪唑搽剂能用于多种免疫功能低下的疾病和自身免疫性疾病，它的治疗应用在临床上得到非常充分的体现，比如：
1、儿科：反复上呼吸道感染、过敏性哮喘、过敏性鼻炎；容易感冒、体质弱等
2、呼吸科：哮喘，老慢支，慢性支气管炎等
3、肿瘤科：结肠癌，恶性淋巴瘤，鼻咽癌，肝癌等，提高肿瘤病人免疫力
4、传染科：慢性乙型肝炎、乙型肝炎病毒携带者；流感，急性传染病等
5、五官科：过敏性鼻炎，复发性口腔溃疡等
6、皮肤性病科：类风湿性关节炎以及乳头瘤病毒感染等引起的疣类皮肤病的免疫治疗；尖锐湿疣，扁平疣，慢性湿疹，白癜风等
7、妇科：母婴阻断，宫颈炎，宫颈糜烂等
8、肾病科:慢性肾炎、肾病综合症，肾病病人预防感冒等
9、老年科：抗衰老，慢性支气管炎哮喘，心动过缓等。
注意事项
另外，左旋咪唑搽剂的使用方法有几点是值得注意的：
1、先用温湿毛巾清洗涂药部位皮肤，这样更有利于透皮吸收。
2、用药时边滴边涂于双腿、上臂或腹部皮肤，这些部位淋巴、血管丰富，更利于经皮吸收。
3、成人每次1支(5ml)，隔1天涂抹1次或每周用药2次；儿童最佳剂量是10mg/Kg体重。用于乙型肝炎的免疫治疗6个月为1个疗程，其它疾病的免疫治疗2－3个月为1个疗程。
4、一次用不完的药液可用夹子夹紧，下次再用。
5、24小时内涂药处不用清洗，以保证药效充分被吸收。但是，药物长时间在皮肤上容易刺激皮肤，所以涂药后48小时内必须清洁。
6、上面说到，左旋咪唑口服的副作用较大，制作成外用药后，其副作用明显减少，但还是会偶有皮疹和皮肤发痒等局部过敏现象。如出现时，停药并用皮炎平霜止痒即可，不适症状会自行消退。