醋酸甲羟孕酮功效与正确使用方法

2024/9/6 10:16:58 作者:谷雨
醋酸甲羟孕酮(MPA)是一种类固醇孕激素,具有抗促性腺激素作用,可以抑制体内雄激素水平。在无法获取到醋酸环丙孕酮(色谱龙)时可作为替代品服用,但效果稍差。

醋酸甲羟孕酮

功效

醋酸甲羟孕酮用于治疗下列疾病:乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。

用法用量

给药途径:口服。本品须在有经验医生指导下服用。乳腺癌:推荐每日500~1500mg,甚至每日高达2g (大剂量可分成每天2~3次用药)

副作用

血栓栓塞性疾病:可能导致血栓栓塞和血栓性疾病(例如,血栓性静脉炎、肺栓塞、脑血管功能不全、冠状动脉闭塞、视网膜血栓形成、肠系膜血栓形成)。

抑郁:MPA 可能会导致抑郁风险升高。

对肝脏的影响:可能会导致肝功能障碍(如黄疸)。使用前应当检查肝功能并定期检查,如果出现或怀疑有此类影响,请停止服用并重新评估风险。

乳腺癌风险:与雌二醇合用时可一定程度提高其风险。

对视力的影响:可能会出现原因不明的突然或逐渐丧失部分或全部视力、眼球突出、复视或偏头痛等症状。如诊断为视乳头水肿或视网膜血管病变,应停用 MPA。

肾上腺抑制:MPA 可能会导致肾上腺抑制并可能干扰碳水化合物代谢,但不会导致糖尿病。

皮肤和男性化症状:MPA 仍有微弱雄激素效力和糖皮质激素效力,可能引起痤疮、体毛生长、脱发等雄激素敏感症状。 另偶见荨麻疹、瘙痒、水肿、皮疹等过敏性反应。

体重变化

体液潴留

禁忌

对活性物质或【成份】所列的任何辅料有超敏反应。本品禁用于具有下述情况的患者:严重肝功能不全,因骨转移出现高钙血症的患者,已知或疑似妊娠,不明原因的子宫不规则出血,已知对本品或其任何辅料过敏,乳腺癌诊断可疑或早期乳腺癌。

药效学

醋酸甲羟孕酮是一种孕酮衍生物,具有孕激素样作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。对某些特殊的激素依赖性肿瘤,当按药理剂量给药时,通过其对下丘脑-垂体性腺轴、雌二醇受体和组织内类固醇代谢水平的调控发挥抗肿瘤活性。当治疗某些特定类型肿瘤而需要大剂量时(≥500mg/天),会产生类肾上腺皮质激素样作用。在大剂量应用时,醋酸甲羟孕酮表现出具有抗恶液质的作用,使得摄食量增加,这种作用可能与其影响能量平衡中枢控制相关。

药代动力学

醋酸甲羟孕酮能从胃肠道快速吸收。健康志愿者在口服500mg醋酸甲羟孕酮后4.5小时,最高血浆值达78.7ng/ml至121ng/ml。餐时或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羟孕酮的血浆蛋白结合率约为90~95%。口服给药后,醋酸甲羟孕酮的药代清除是以二次和三次方指数方式进行的。终末半衰期大约为30~60小时。醋酸甲羟孕酮主要经胆道分泌,由粪便排泄。口服后大约44%的药物由尿液排泄。尿中的代谢产物有以下四种形式: 1、非共价中性; 2、葡萄糖醛酸苷共价中性; 3、硫酸盐共价中性; 4、酶抵抗酸性部分。

药理毒理

遗传毒性

醋酸甲羟孕酮Ames试验和微核试验结果为阴性。

生殖毒性

在妊娠比格犬致畸作用试验中,经口给药1、10和50mg/kg/天,可见在高剂量时可致新生雌犬阴蒂肥大,对新生雄犬未见明显影响。在醋酸甲羟孕酮给药动物的雌性后代生育能力研究中,未见生育能力的下降。其它研究也未见对给药雌性动物的子代生育力有明显影响。

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