4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉，英文名为4-Hydroxy-6,7-dimethoxyqunioline，常温常压下为浅黄色固体粉末，具有显著的碱性和较强的荧光性质。4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉是一种喹啉衍生物，主要用作有机合成中间体和医药分子基础化学原料，有研究报道该物质可用于药物分子卡博替尼的合成。
理化性质
4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉结构中的活性羟基单元具有多样的化学转化活性，它可在碱性条件下和酰氯类物质等发生缩合反应得到相应的酰胺衍生物。4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉也可在碱性条件下和常见的烷基卤代物等发生芳香亲核取代反应得到相应的喹啉醚类衍生物。
医药应用
有研究报道了一种卡博替尼中间体4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉及其制备方法，所述方法以原甲酸酯，丙二酸亚异丙酯和3,4-二甲氧基苯胺为原料，经缩合和环合反应得到所述4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉。该报道的方法所使用化学反应的条件均比较温和，每步反应的产率均高达90%左右，产物总收率为71.3-79.3%，并且本发明所用原料廉价易得，安全低毒，对环境友好，制备工艺简单，适合于工业化生产。[1]
亲核取代反应
图1 4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉的亲核取代反应
在DMSO （10ml）中加入4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉（5mmol）、碘化铜（10mol %）和碳酸钾（5mmol），然后往上述反应混合物中缓慢地加入2-氯吡啶（10mmol）。将所得的反应混合物加热至130°C，并将其在该温度下于氮气气氛下搅拌反应12小时。通过TLC点板监测反应进度，反应结束后将所得的反应混合物冷却到室温，并用水淬灭反应。所得的反应混合物用乙酸乙酯进行萃取。分离出有机层并将其在无水硫酸钠上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行浓缩处理。所得的剩余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。[2]
参考文献
[1] 张李锋,蔡建萍,方瑛,等.一种卡博替尼中间体4-羟基6,7-二甲氧基喹啉及其制备方法:CN201510556349.8[P].
[2] Kim, Ye Lim; et al, Organic Chemistry Frontiers 2025, 12,1452-1460.