引言
寻找高效的药物递送策略在药物研发领域一直是关键问题。胆酸钠（Sodium tauroglycocholate）作为胆酸盐家族的一员，其在药物递送方面的特性备受关注。“Sodium Cholate-Mediated Ion-Pairing for Skin Delivery of Methylene Blue: Physicochemical Characterization and Influence on Skin Barrier and Skin Penetration”主要聚焦于胆酸钠（Sodium cholate，CNa）与亚甲蓝（Methylene blue，MB）的相互作用，通过对胆酸钠相关性质及作用机制的研究，可合理推测其在药物递送中的潜在表现。
胆酸钠
机理猜测
胆酸钠能够与亚甲蓝通过静电作用形成离子对，这一相互作用显著改变了亚甲蓝的理化性质。研究表明，它的存在使亚甲蓝的分配系数增加，更易分配进入疏水性介质，同时降低了其在水中的溶解度。它具有两亲性，在生理介质中呈阴离子状态。由此推测，它能与亚甲蓝发生类似的离子配对作用，改变亚甲蓝的亲疏水性，进而影响其在皮肤或其他组织中的渗透和分布。
实验研究
在皮肤递送实验中，胆酸钠在特定浓度下能够促进亚甲蓝在皮肤组织中的保留和渗透。当它的浓度低于临界胶束浓度时，它能有效提高亚甲蓝在皮肤各层（包括角质层、活表皮和真皮）的保留量，使亚甲蓝扩散到更深层组织。同样凭借其两亲性，在低于临界胶束浓度时，增强药物在皮肤中的递送效果。不过，若浓度达到或超过临界胶束浓度，可能会形成胶束，影响药物的释放和吸收。就像胆酸钠浓度为0.270%时，胶束的形成导致亚甲蓝在皮肤中的保留量降低，释放量也减少。
此外，研究发现胆酸钠在实验浓度范围内，对皮肤屏障（以蛇蜕皮肤模拟人角质层屏障）的电阻和 FTIR 光谱相关的脂质及蛋白质特征影响不显著。这表明胆酸钠在促进药物递送的时，对皮肤屏障的完整性破坏较小。在不严重破坏皮肤屏障的前提下，实现药物的有效递送。但这还需要进一步的实验验证，以明确其对皮肤屏障的具体影响程度[1]。
参考文献
[1]Tavares B E ,Paiva E C M ,Lobo D G , et al.Sodium Cholate-Mediated Ion-Pairing for Skin Delivery of Methylene Blue: Physicochemical Characterization and Influence on Skin Barrier and Skin Penetration[J].AAPS PharmSciTech,2025,26(3):76-76.