2-羟基-3-硝基吡啶，英文名为3-Nitro-2-pyridinol，常温常压下为淡黄色固体粉末，具有一定的碱性和多样的化学转化活性，它难溶于水和低极性的乙醚，但是可溶于醇类有机溶剂。2-羟基-3-硝基吡啶是一种高度官能团化的吡啶衍生物，可用于吡啶类生物活性分子例如有研究报道该物质可用于转谷氨酰胺酶抑制剂的合成。
合成工艺
有专利报道了一种2-羟基-3-硝基吡啶的制备方法，包括步骤为:往溶于吡啶中的2-羟基吡啶滴加硝酸，盛有所述2-羟基吡啶溶液的反应瓶置于冰浴中，滴加结束后取出反应瓶，室温下搅拌反应20-40分钟。将所述反应瓶中的吡啶浓缩到一半体积后，重复步骤(1)的操作，重复3-5次，再往得到的混合液中加碱至中性，后处理得到2-羟基-3-硝基吡啶。通过上述方式，该报道的2-羟基-3-硝基吡啶的制备方法得到的2-羟基-3-硝基吡啶纯度高，不需要进行其他的处理过程，能够直接应用到后续的生产中，该方法制备过程产生的废液废气少，排放到环境中的污染物大大减少，有利于绿色化生产,能够大规模的推广应用。[1]
加成反应
图1 2-羟基-3-硝基吡啶的加成反应
将DBN （1.0 mmol-2.0 mmol）、α-（三氟甲基）苯乙烯（1.0 mmol）、2-羟基-3-硝基吡啶（1.2 mmol）和DMF（4 mL）加入玻璃管中，然后往上述反应混合物中加入搅拌棒，然后用橡胶隔膜密封反应瓶，在室温下搅拌反应混合物3小时（TLC和GC/MS监测）。反应结束后用饱和NH4Cl水溶液（10ml）淬灭反应混合物，然后用乙酸乙酯（3×10 mL）萃取。分离有机层并将其在无水Na2SO4上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩处理。所得的剩余物通过以正己烷/乙酸乙酯（3/1）为洗脱液，硅胶柱层析纯化即可得到目标产物分子。[2]
参考文献
[1] 陈雪平.一种2-羟基-3-硝基吡啶的制备方法:CN201310646492.7[P].
[2] Zhang, Yi; et al, Chemistry - An Asian Journal 2023,18,e202300144.