理化性质
4-氟苯基溴化镁，英文名：4-Fluorophenylmagnesium bromide，CAS号：352-13-6，分子量：199.303，密度：1.043 g/mL at 25ºC，沸点：66ºC，分子式：C6H4BrFMg，熔点：5ºC，闪点：-40°F，透明黄色至棕色溶液，对空气，水分，光照敏感，遇热分解。
应用
1、坎格列净是第一个被FDA批准的SGLT-2抑制药物,能通过将葡萄糖分解后通过肾脏排出体外的方式来降低血糖,用于治疗成人2型糖尿病,具有广阔的前景。2-(4-氟苯基)噻吩是坎格列净中的重要中间体，专利CN201810673015.2涉及一种高纯度2-(4-氟苯基)噻吩的制备方法,所述方法为:格氏试剂4-氟苯基溴化镁在催化剂1,2-双(二苯基膦)乙烷氯化镍的作用下与2-溴噻吩进行kumada偶联反应制得高纯度2-(4-氟苯基)噻吩。本发明的优点在于调整催化剂DPPE.NICl2的粒度和外观形态,特定粒径范围下的DPPE.NICl2具备更优的催化效果,使催化剂的使用量大大减少,且反应效率得到适当提高,产物中镍残留也得到了很好地控制;同时对体系中的2,2’-联二噻吩杂质进行很好地抑制。大大的提高产品的质量,同时降低了成本。更适合工业化规模生产[1]。
2、阿瑞匹坦是NK1受体拮抗剂,主要用于预防术后恶心呕吐。(2R,3R)-2-[(1R/S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉(IV)是阿瑞匹坦合成的关键中间体，专利CN201410004489.X提供一种阿瑞匹坦中间体(2R,3R)-2-[(1R/S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉的制备方法,具体包括如下步骤:(1)在路易斯酸催化下,化合物I与化合物II发生缩合反应得到化合物III；(2)化合物III在一定溶剂中先与4-氟苯基溴化镁作用,然后催化加氢即得阿瑞匹坦吗啉中间体(IV)。本发明路线简洁,条件温和,后处理方便，工艺路线稳定,试剂便宜易得,有利于工业化生产[2]。
参考文献
[1]宁波人健化学制药有限公司. 一种高纯度2-（4-氟苯基）噻吩的制备方法:CN201810673015.2[P]. 2018-10-16.
[2]万特制药(海南)有限公司. 一种阿瑞匹坦中间体的制备方法:CN201410004489.X[P]. 2014-05-14.