简述
2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶盐酸盐是2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶的稳定盐酸盐形式，其分子式为C7H9ClN6O，分子量为228.639，性状为白色粉末，具有一定吸湿性。从结构的角度分析，该物质以蝶啶环为核心骨架，6号位连有羟甲基，2号和4号位分别连接有一个氨基取代基。
理化性质
沸点：636.5℃ at 760 mmHg
熔点：220℃(lit.)
闪点：338.8℃
合成研究
2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶盐酸盐的有效成分物质为2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶，文献报道了一种制备2,4‑二氨基‑6‑羟甲基蝶啶的方法，包括以下步骤：首先，制备2,4,5,6‑四氨基嘧啶盐酸盐水溶液；将乙酸钠、半胱氨酸盐酸盐和1,3‑二羟基丙酮溶于水中，得到混合溶液；将混合溶液加入2,4,5,6‑四氨基嘧啶盐酸盐水溶液中，调节pH为酸性后加入过氧化氢进行催化反应，反应结束后进行纯化后处理即可得到2,4‑二氨基‑6‑羟甲基蝶啶。该合成方法通过调节反应液pH，加入氧化剂不仅提高了反应转化率，缩短反应时间，还显著降低了乙酸钠用量，从而减少了溶剂用量和废水的生成，显著降低了生产成本，为制备2,4‑二氨基‑6‑羟甲基蝶啶提供了一种新的思路[1]。
应用与研究
2,4-二氨基-6-溴甲基蝶啶是合成抗肿瘤药物甲氨蝶呤及其衍生物的重要中间体，因此该化合物的合成研究具有重要的实用价值。目前，文献已有的2,4-二氨基-6-溴甲基蝶啶的合成方法存在收率低，所用原料不易得等缺点。为了改进该物质的相关合成工艺，研究人员发现以2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶盐酸盐的成盐前体2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶经溴代过程即可生成2,4-二氨基-6-溴甲基蝶啶。该合成方法操作简单，所用原料简单易得，成本低，是工业上合成2,4-二氨基-6-溴甲基蝶啶的好方法[2]。
此外，在分析测定方面，将2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶盐酸盐还原为2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶形式，可以通过色谱法实现快速测定。具体地，以C18柱为色谱柱、以碳酸铵缓冲液为流动相A、以甲醇或乙腈为流动相B，采用等度洗脱方法。该方法分析时间短且分析效率高，可实现对2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶及其位置异构体的快速测定[3]。
参考文献
[1]刘恒,邵波,李松蔓,等.一种制备2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶的方法:202410414259[P].
[2]梁江辉.(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷和2,4-二氨基-6-溴甲基蝶啶的合成[D].天津大学,2013.DOI:10.7666/d.D439235.
[3]吴雪婷,张雪,郭云程,等.一种2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶及其位置异构体的检测方法:202410630763[P].