随着新化合物研究的深入，越来越多的药物面临水溶性差、吸收差的问题。据统计，高通量筛选获得的药物中有40%难溶于水，合成的药物中有高达60%难溶于水。辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯（Labrasol ）是一款非离子型表面活性剂，已收录于各国药典中 （caprylocaproyl macrogol-8 glycerides/EP， caprylocaproyl polyoxyl-8 glycerides/NF）。它由聚乙二醇（PEG400）与中链甘油三酯反应而成，HLB值为12。被美国FDA IIG数据库收载，其在软胶囊中最高日用量达3623mg。作为一种O/W 型表面活性剂，其广泛应用于自微乳化给药体系中，除了增加药物溶解度外，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯还可提高难溶性药物的生物利用度。
制剂应用[1]
1、液体制剂
1.1、乳剂和微乳：Yi T等为了提高阿昔洛韦的生物利用度，以Labrafac(10%)为油相、水(50%)为水相、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(32%)为表面活性剂、Plurol Oleique(8%)为助表面活性剂，开发了阿昔洛韦的O/W型口服微乳制剂，并与市售的阿昔洛韦片剂进行了比较,经大鼠口服后,实验数据显示,微乳制剂的药物释放量更高且更持久,微乳制剂的绝对生物利用度达到了27.83%,比市售片剂的生物利用度提高了12.78倍。
1.2、口服溶液：依达拉奉（EDR）属于BCS Ⅳ类药物，是 一种强力的自由基清除剂，对氧化应激所导致的疾病有潜在的治疗效果。由于它的酚类结构和弱酸性，导致其在酸性条件下溶解度不高，在碱性条件下又容易发生水解，而且容易被氧化。溶解性低、稳定性差和溶出度低是其生物利用度低下的主要原因，此外，它还是P-糖蛋白和UGT（葡萄糖醛酸基转移酶）的底物。据报道，其绝对生物利用度只有5.23%。Parikh A等根据处方前研究，选择了在pH4的酸性缓冲水溶液中、以辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯为溶剂，制备了EDR口服液体制剂，结果显示，其溶解性和稳定性均有所提高，可稳定储存一个月以上。与依达拉奉的悬浮液相比，药物可缓慢持续释放且效果更好，其相对口服生物利用度提高了571%。
2、固体制剂
2.1、固体自乳化粉末：Ito Y等先将硫酸庆大霉素与辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯制备成悬浮液，然后分别加入微孔硅酸钙 （FloritekTM RE）、硅酸镁铝（NeusilinkTM US2）和二氧化硅（SylysiakTM 320）为固体吸附剂进行固化，制备固体自乳化粉末。在动物体内吸收的结果中，选择FloritekTM RE 10mg体系的试验组，生物利用度最高，大鼠体内达14.1%，狗体内达10.7%。
2.2、胶囊剂：Milovi M等以卡马西平为药物模型，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯为表面活性剂，卵磷脂/丙二醇为助表面活性剂/助溶剂，辛酸/癸酸甘油三酯作为油相，制备了液体自乳化磷脂悬浮液（SEPS），以硅藻为吸附载体，然后通过物理研磨以及溶剂法制备了固体自乳化磷脂悬浮液（SSEPS）硬胶囊。与纯药物、药物和硅藻的简单物理混合物及其固体分散体相比， 两个SSEPS的溶出速率更高，性质也更加稳定；同时发现在稳定性实验中，SEPPS可以保护药物的晶型，且对药物的溶出速率和结晶度没有显著影响，能够保持制剂的初始特性。
2.3、自乳化片剂：Kang MJ等先以单辛酸丙二醇为油相，聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯为助表面活性剂，制备了布洛芬自乳化液；而后将布洛芬自乳化液与吸附载体无水磷酸氢钙制备成布洛芬自乳化粉末，液体自乳化液可吸附在载体的表面和孔隙间；然后加入崩解剂、润滑剂进行压 片，得到布洛芬自乳化片剂，其体外释放速率与其自乳化液相似，释放十分迅速，且两者自乳化后形成的微乳液滴平均粒径相近，分布均较窄：布洛芬自乳化液为115.8nm，布洛芬自乳化片剂为109.6nm。此自乳化片剂还具有良好的批间重现性。
参考文献
[1]杨怡静,王雨青,刘杰. 辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯在口服制剂中的应用及促吸机理[J]. 药学与临床研究,2021,29(6):449-453.