简介
辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯是一款功能型的辅料，它可以通过以下多种途径提高药物的口服生物利用度：增加药物体外的溶解度和溶出度；抑制CYP450酶、UGT酶、P-糖蛋白活性；促进药物肠黏膜渗透；促进肠淋巴转运吸收等。因此，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯在制剂上的研究也日益广泛。随着现代制剂工业技术的发展，含有Labrasol的制剂处方的工业化生产将变得越来越简单可行。相信不久的将来，新制剂的上市产品也将日益增多[1]。
辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯的性状
用途
由于表面活性剂在该类型配方中用量较高（>40%,w/w%），考虑到口服给药安全性的需要，一般使用毒性较低的天然表面活性剂或非离子型表面活性剂。辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯口服安全性较高，经过一定的固化处理后，能够制备出制药行业中常见的固体剂型。
Mustapha O等使用单油酸甘油酯/吐温 20/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(15:55:30)制备西洛他唑的自纳米乳液，在蒸馏水中与多孔玻璃(SPG)膜乳化，使用硅酸钙为固体载体，喷雾干燥后得到固体自纳米乳粉末(SNEDDS)。其分散后粒径更小，乳化更均匀。SPG膜乳化SNEDDS的药物溶解度更高，溶解速度更快。由大鼠体内实验表明，相较于药物粉末，SPG膜乳化SNEDDS提供了更高的初始血浆浓度和AUC，可以提高西洛他唑的口服生物利用度[1]。
Ito Y等先将硫酸庆大霉素与辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯制备成悬浮液，然后分别加入微孔硅酸钙（FloritekTM RE）、硅酸镁铝（NeusilinkTM US2）和二氧化硅(SylysiakTM 320)为固体吸附剂进行固化，制备固体自乳化粉末。在动物体内吸收的结果中，选择FloritekTM RE 10 mg体系的试验组，生物利用度最高，大鼠体内达14.1%，狗体内达10.7%[1]。
独一味是一种藏族习用的中药材，其主要有效成分为黄酮类化合物，由于常规胶囊崩解速度慢、生物利用度低，崔升淼等对该剂型进行了改进研究，以油酸乙酯为油相，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯作乳化剂，二乙二醇单乙醚作助乳化剂，试制了独一味的自乳化软胶囊。该软胶囊内容物经水稀释可迅速形成了直径14.8 nm的微粒，在体外溶出度实验中，而该自乳化胶囊的溶出度在10 min内可达85% 以上，而对照的独一味胶囊在60 min 内的溶出度不足50%[1]。
参考文献
[1] 杨怡静,王雨青,刘杰. 辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯在口服制剂中的应用及促吸机理 [J]. 药学与临床研究, 2021, 29 (6): 449-453. DOI:10.13664/j.cnki.pcr.2021.06.011.