来源
黄酮类化合物是一类在植物中广泛分布的多酚类化合物,种类十分丰富,具有多样的生物活性。其中,柚木柯因是一种天然的类黄酮化合物,在自然界中广泛存在,1981年从番荔枝科植物Uvaria rufas中分离出来,后又发现存在于姜科小花山奈Kaempferia parviflora、益智Alpiniaoxyphylla、夹竹桃科植物羊角棉Alstonia maire、椴树科植物文定果Muntingia colabura Linn以及胡桃科山核桃属Carya genus等植物中。此外,柚木柯因还是蜂胶中重要的组成成分,含量极高。

性质与活性
柚木柯因又名杨芽黄素,其化学名称为5-羟基-7-甲氧基黄酮,是一种重要的黄酮类化合物。其状态为淡黄色针状结晶,分子式为C16H12O4,熔点163℃,可溶于氯仿、甲醇、乙醇和二甲基亚砜等有机溶剂,微溶于水。研究表明,杨芽黄素具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、止泻、抗菌杀菌、灭虫、抗骨质疏松、抗过敏、抗衰老等多种生物活性[1]。
药动学
目前,关于柚木柯因药动学方面的报道还相对较少。但早在1972年,Griffiths等研究了柚木柯因在大鼠体内的代谢。研究发现,口服柚木柯因的大鼠在给药后第1天和第2天的尿液中代谢物主要是芹菜素,并且仅有少量的芫花素和柚木柯因被检测到。此外,柚木柯因能够在体内代谢发生去甲基化形成白杨素,而其4的位置在体内代谢会发生羟基化,在体外与大鼠的肠道菌群一起孵育却不会发生羟基化。之后,有研究再次报道柚木柯因可以在2d内被人肠道菌群中的MRG-PMF1菌株完全代谢为白杨素。
Walle等研究表明在人肝微粒体中,含有一个游离羟基的柚木柯因比大多数完全甲基化的黄酮都不稳定,极易被微粒体氧化,代谢十分迅速,消除半衰期为4.4min,而且20min后母体化合物就基本完全消失。Chen等则在研究益智提取物在大鼠体内的代谢过程中发现柚木柯因通过葡萄糖醛酸化生成相应的代谢产物。此外,大鼠口服柚木柯因后,在15min时达到血药浓度的峰值,而且痴呆大鼠比正常大鼠更易吸收该化合物,血浆峰值浓度约为19.29ng/mL[1]。
参考文献
[1]崔雪,郑重飞,李莹,等. 杨芽黄素生物活性的研究进展[J]. 中国现代应用药学,2021,38(9):1133-1139. DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2021.09.021.