作为防腐抑菌剂
苯甲醇最广为人知的用途之一是充当多剂量注射制剂的抗菌防腐剂。在多剂量瓶（如可多次穿刺取液的西林瓶）中加入适量抑菌剂，可以抑制微生物生长，保证制剂在反复启用期间保持无菌。苯甲醇对细菌和真菌均有一定的抑制作用，其典型用量范围为0.5%～2%（常用约1%）。苯甲醇由于防腐效力适中且相对安全（对成人而言），一度被广泛用于此目的，是多剂量注射剂常见的抑菌剂选项之一。
需要注意的是，苯甲醇作为防腐剂主要是针对肌肉或皮下等非静脉给药制剂；对于静脉注射制剂，各国监管更为严格。中国药典和监管部门明确规定：供静脉注射用的注射液不得添加任何抑菌剂。这意味着在静脉注射剂型中，无论多剂量与否，都禁止使用苯甲醇等防腐剂，以避免其直接进入血液引发不良反应。
作为助溶剂和局部止痛剂
除了防腐作用，苯甲醇还具有助溶和局部麻醉止痛的功能。其分子结构既含有极性的羟基又带有疏水性的苯环，使其成为一种两亲性的溶剂，可提高一些难溶性药物在注射液中的溶解度。例如，在某些油性肌肉注射液（如甾体激素类）和水溶液型注射剂中，苯甲醇常被用作辅溶剂，以帮助溶解活性成分或稳定制剂。
苯甲醇作为局部麻醉辅料的机理与典型局麻药类似，它可可逆性地阻断神经末梢的钠离子通道，从而暂时减弱疼痛信号的传导。不过其麻醉作用维持时间较短（约30～60分钟）。值得一提的是，苯甲醇的止痛作用在一些长效油剂中也被利用。例如某些肌肉注射的长效抗精神病药（如卤泊吡啶癸酸酯注射液）或激素制剂的处方中，苯甲醇以1%～2%的浓度存在，一方面作为防腐剂允许多次抽取，另一方面也在注射局部提供一些镇痛效果。但在这类制剂中苯甲醇通常不是唯一的溶剂，往往与植物油、苯甲酸苄酯等混合作为载体溶媒使用。
对渗透压和肌肉吸收的影响
苯甲醇作为辅料对注射液的渗透压也有一定影响。虽然其加入量一般不高（常规约1%），但作为溶质会增加溶液的总渗透浓度。1%（w/v）的苯甲醇相当于每毫升加入约10 mg的苯甲醇，其分子量108.14，理论上可提供约0.09 Osm/L的渗透压贡献。对于肌肉注射液而言，如果原处方较为低渗，少量苯甲醇的加入可使溶液的渗透压更接近生理等渗，有可能减轻注射时的疼痛和组织刺激。
