简介
洛哌丁胺是一种哌啶衍生物及外周阿片受体激动剂，通过与消化道中的阿片受体结合，减少肠蠕动，延长肠内容物停留时间，从而发挥止泻作用。1976年在美国获批上市，2016年6月美国FDA针对其高剂量使用导致的心血管不良反应发布了黑框警告[1]。
洛哌丁胺的性状
用途
洛哌丁胺是一种临床常见的止泻药，通过激动肠壁的阿片受体，抑制乙酰胆碱和前列腺素类的释放，从而减少肠道蠕动，实现止泻的作用。同时，洛哌丁胺也是一种常见的便秘动物模型的造模剂，广泛应用于止泻药的开发应用中。研究表明，利用洛哌丁胺建立便秘动物模型时，肠道解剖结构显著受损，且与人类便秘患者的病变情况高度相似。分子研究表明，洛哌丁胺损伤肠道上皮细胞的机制可能与升高细胞内氧化应激水平、增强水通道蛋白AQP3表达及影响线粒体功能有关[2]。
不良反应
洛哌丁胺的药品说明书与临床实际中的不良反应存在一定差异。既往个案报道显示洛哌丁胺可诱发心动过缓、房室传导阻滞、应激性心肌病等不良反应，提示洛哌丁胺在临床使用中可能存在其他未被充分认识的不良反应。
在心脏器官疾病方面，共发现307例洛哌丁胺相关的不良反应报告，涉及26个阳性信号，其中18个为新信号。洛哌丁胺的信号强度最高的不良反应为尖端扭转型室速，此外还包括室性心动过速、心脏停搏、心动过速、心动过缓等。这些信号提示洛哌丁胺可能对心脏功能产生显著影响，尤其是可能导致严重的心律失常。
胃肠系统疾病是洛哌丁胺常见的不良反应类别之一。本研究发现393例洛哌丁胺相关的不良反应报告，涉及27个阳性信号，其中13个为新信号。主要不良反应包括腹痛、便秘、呕吐、肠梗阻、腹胀等。这些信号表明洛哌丁胺可能对胃肠道功能产生多方面的影响，加重胃肠道症状[1]。
参考文献
[1] 袁媛,李秀梅,李铭扬. 基于FAERS数据库的洛哌丁胺药物不良反应信号挖掘 [J]. 湖北医药学院学报, 2024, 43 (06): 602-606. DOI:10.13819/j.issn.2096-708X.2024.06.003.
[2] 梁结斐,邱新华,袁超,等. 龙脷叶水提物对洛哌丁胺诱导IEC-6细胞氧化应激损伤的保护作用 [J]. 湖北理工学院学报, 2025, 41 (03): 64-70.