洛哌丁胺(又名氯苯哌酰胺、苯丁哌胺、易蒙停、腹泻啶)，其化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶。洛哌丁胺属于长效抗腹泻药物，作用于肠壁的阿片受体，阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体的结合，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长内容物通过的时间。它还可增加肛门括约肌的张力，从而抑制大便失禁和便急。
图1 洛哌丁胺的性状图
药物机制
图2 洛哌丁胺的化学结构式
洛哌丁胺是阿片受体激动剂，可能通过某种受体机制调节肠神经丛的功能，促进结肠黏膜细胞表面AQP4蛋白的表达，从而产生对肠道水转运的调节作用。研究发现洛哌丁胺可以在转录水平上调腹泻模型大鼠结肠上皮细胞AQP4 mＲNA的表达。通过免疫组织化学方法进行半定量分析发现，洛哌丁胺治疗组升、降结肠黏膜细胞AQP4蛋白表达量显著高。洛哌丁胺通过上调AQP4的表达，加速水的跨膜转运，促进肠腔水的吸收，改变大便的性状。[1]
不良反应
洛哌丁胺临床应用中不良反应轻微，偶见皮疹、瘙痒、口干、腹胀、食欲不振、嗜睡、倦怠、头晕、恶心、呕吐、便秘、胃肠不适和过敏反应。洛哌丁胺自上世纪90年代初在中国上市以来，就不断有不良反应的病例报道。例如有报道称洛哌丁胺可引起速发型和迟发型皮肤过敏反应、剥脱性皮炎、面颈肌转发性痉挛、新生儿急性肾功能衰竭、小儿阴茎水肿、老年人排尿困难等不良反应。此外还对婴儿脑电图有一定影响，主要表现为抑制婴儿睡眠纺锤波(86.7%)和引起脑波电压的改变(波幅增高,60%)，35%的婴儿脑波频率减慢。[2]
药剂量与疗程
初始剂量2~4mg，急性腹泻一日剂量不超过16mg,慢性腹泻一日剂量2~12mg。治疗儿童急性腹泻:2~5 岁,1 mg，5 ~8岁，2 mg，8 ~12岁，2mg。1例在8h内口服8mg洛哌丁胺，属明显超量。5例麻痹性肠梗阻患者也属过量用药所致。口服洛哌丁胺的疗程也应尽量缩短，做到“泻止药停”，否则极易发生麻痹性肠梗阻。如急性腹泻服用洛哌丁胺治疗48h临床症状无改善，应停药并改用其他方法治疗。
参考文献
[1]李立胜,王俊平. 洛哌丁胺对腹泻模型大鼠结肠水通道蛋白4表达的影响[J].胃肠病学和肝病学杂志, 2013.
[2] 赖根福,雷招宝. 洛哌丁胺的不良反应与合理用药[J].山西医药杂志, 2009, 17:341-343.