简介
盐酸黄柏碱是从芸香科植物黄皮树（Phellodendron chinense Schneid.）或关黄柏（Phellodendron amurense Rupr.）的干燥树皮中分离得到的一种异喹啉类生物碱，为黄柏药材中的特征性活性成分之一。其外观为白色至类白色结晶性粉末，无臭，味苦，熔点约为249–251 ℃，具有吸湿性。在溶解性方面，盐酸黄柏碱易溶于甲醇、乙醇、DMSO等极性有机溶剂，可溶于水，微溶于丙酮，几乎不溶于乙醚和氯仿。由于其属于季铵盐类生物碱，具有一定的亲水性和生物膜通透性，适合采用酸性甲醇或水溶液进行提取和色谱分析。其需在2–8 ℃条件下避光、密封保存以维持稳定性。
盐酸黄柏碱的性状
药理活性
现代药理研究表明，盐酸黄柏碱具有显著的抗炎、抑菌、抗氧化及降血糖等生物活性，是黄柏药材质量控制的重要指标成分之一。特别地，盐酸黄柏碱具有显著的抗炎作用，能够抑制炎症因子（如IL-1β、IL-6）诱导的软骨细胞损伤，减少基质金属蛋白酶-3（MMP-3）的表达，防止软骨中蛋白多糖的降解。此外，它还能抑制中性粒细胞的浸润，减轻组织炎症反应，对急性和慢性炎症均表现出良好的干预效果。在《中国药典》及相关研究中，常通过高效液相色谱法（HPLC）对其进行定量测定，以评价黄柏及其制剂的内在质量和药效一致性[1]。
作用机制
盐酸黄柏碱通过抑制IL-6/STAT3信号通路发挥其抗炎和软骨保护作用。它能降低IL-1β或IL-6诱导的STAT3磷酸化水平，抑制MMP-3的表达，从而减少软骨细胞外基质的降解。研究显示，其作用机制与STAT3抑制剂AG490相似，提示其可能通过阻断STAT3信号通路来干预炎症过程[1]。
毒性
在细胞实验中，盐酸黄柏碱在0.05–50 μM浓度范围内对软骨细胞无明显毒性，细胞活性未受显著影响。但在500 μM高浓度下表现出轻度细胞毒性。因此，研究中推荐的安全有效浓度为5 μM[1]。
参考文献
[1] Qin Y Y , Qin Z Y , Liang T ,et al.Phellodendrine chloride alleviates gouty arthritis through IL-6/STAT3 signaling pathway[J].Immunobiology, 2025, 230(4).DOI:10.1016/j.imbio.2025.152918.