简介
哈巴俄苷(hapagoside, HPG)为从玄参科植物玄参(Scrophularia ningpoensis Hemsl.)中分离得到的环烯醚萜苷类成分,该成分仅分布在玄参科玄参属植物玄参、林生玄参、穗花玄参、北玄参等植物和胡麻科植物(南非)钩麻和腺叶罗麻等植物中。为中药玄参和南非钩麻(Harpagophytum procumbensD.C.)中的主要成分。文献报道哈巴俄苷有抗慢性炎症、降压、镇痛、解痉、抗乙型肝炎病毒以及免疫促进作用,还可以促进阴虚小鼠脾淋巴细胞增殖,使抑制的免疫功能得以恢复。
药代动力学
宋晓晨等人采用LC-MS技术对哈巴俄苷单体给药后在大鼠体内的药动学进行了研究,发现并鉴定其主要代谢产物可能为肉桂酸,在此基础上应用HPLC法测定了哈巴俄苷经口给药或静脉给药后的药代动力学特征。色谱分离采用C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水-醋酸溶液(60∶40∶0.1),检测波长为279nm。结果表明,哈巴俄苷经口给药后吸收迅速,达峰后迅速消除,tmax和t1/2分别为(0.47±0.21)h和(4.96±0.98)h,4 h后血药浓度降至约0.1μg/mL，其代谢产物肉桂酸在给药后迅速出现并缓慢消除,tmax和t1/2分别为(4.17±1.39)h和(5.78±2.67)h，哈巴俄苷静脉给药后消除迅速,t1/2为(1.89±0.32)h,而肉桂酸的消除速度仍与口服相近,t1/2为(5.16±2.27)h。实验结果显示哈巴俄苷口服吸收迅速,生物利用度低,在大鼠体内可能主要代谢为肉桂酸,后者在给药后迅速出现并缓慢消除[1]。
提取工艺
玄参中主要化学成分为环烯醚萜类、苯丙素苷类、芳香糖苷类等;目前主要的质量控制手段有指标性成分的含量测定等,哈巴俄苷是2015版《中国药典》中规定的玄参含量测定项目,也是其主要药效成分。现优化玄参中哈巴俄苷的提取工艺,为深入研究玄参提供进一步参考。童婧等人以哈巴俄苷为总环烯醚萜苷的指标性成分,采用正交实验法对提取溶剂种类、浓度、提取时间、超声时间、溶剂用量进行优化。结果显示最佳提取工艺条件为:玄参饮片,加入10倍量80％甲醇,超声提取0.5h,回流提取2h,过滤后,再加入8倍量的甲醇回流提取1.5h[2]。
参考文献
[1] 宋晓晨,陈林霖,戚进,等. 哈巴俄苷及其代谢产物在大鼠体内的药代动力学[J]. 中国药科大学学报,2011,42(3):262-265.
[2] 童婧,郭晓蓉. 玄参中哈巴俄苷的提取工艺优化[J]. 医药前沿,2016,6(24):380-381.