简介
二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基是一种重要的生物材料，通常为白色蜡状或固体粉末。溶于水，也能溶于 DMF、DMSO 等大部分有机溶剂。二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基末端的氨基可与羧基、醛基、环氧基或 NHS 酯等反应，从而连接靶向分子、荧光染料、核酸等，实现生物偶联。PEG链的存在可减少免疫系统对其的识别，延长纳米颗粒在血液中的半衰期，有利于药物在体内的长效循环。
应用研究
1、由于Cys可以在温和条件下自发裂解S-N键，赵佳佳设计了一种新型Cys触发的纳米治疗平台。该纳米平台基于氮杂硼二吡咯亚甲基染料和苯基氯硫代碳酸酯(简称为Aza-BD和PC)，旨在耗尽Cys，诱导酸中毒，破坏瘤内代谢共生，并实现细胞凋亡和铁死亡，以有效治疗神经胶质瘤。Aza-BD@PCNPs由Aza-BD染料、PC和生物相容性聚合物二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基组成。二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基的氨基部分通过S-N化学键与PC结合，并与Aza-BD自组装形成纳米递送平台。一旦被神经胶质瘤细胞内化，Aza-BD@PCNPs就会通过的Cys裂解S-N键，消耗细胞内的Cys，从而阻碍GSH合成并产生H2S，破坏细胞内氧化还原平衡并影响糖酵解途径，从而破坏瘤内代谢共生并诱发酸中毒，促进铁死亡细胞死亡。此外，H2S还可引起DNA损伤并抑制神经胶质瘤细胞增殖。H2S引起的酸中毒也为铁死亡细胞死亡的有效发生提供了有利的酸性环境。随后，释放的声敏剂Aza-BD在US存在下产生大量1O2，进一步通过声动力治疗（SDT）进一步杀伤肿瘤细胞[1]。
2、赵蒙蒙以肾小管上皮细胞线粒体内外过多的ROS为切入点，设计一种能将药物精准递送至线粒体和细胞质，降低氧化应激的同时，缓解炎症和减少凋亡的纳米递送系统具有重要意义。以二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基(DSPE-PEG-NH2)和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)两亲性胶束为载体，表面修饰L-丝氨酸肾靶向基团，然后装载具有高效抗氧化抗炎的疏水性药物(姜黄素Cur和槲皮素Que,其中姜黄素事先用与线粒体有高亲和力的4-羧丁基三苯基溴化膦TPP修饰)，构建肾损伤分子-1(Kim-1)受体介导的Cur-TPP/Que@D-S/TPGS纳米递送系统，实现AKI高效低毒的疗效[2]。
参考文献
[1]赵佳佳. 自组装氮杂氟硼二吡格硫化氢前药通过气体治疗联合声动力治疗用于凋亡协同铁死亡的胶质瘤治疗[D]. 安徽:安徽医科大学,2024.
[2]赵蒙蒙. 双靶向纳米胶束清除线粒体内外ROS高效低毒治疗急性肾损伤[D]. 河南:郑州大学,2023.