背景及概述
二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基（DSPE-PEG-NH₂）是一种高端功能性磷脂聚合物，属于PEG化磷脂衍生物。该材料由疏水磷脂双链、亲水聚乙二醇链与末端活性氨基构成，兼具优良的生物相容性、两亲性与可修饰性，是纳米药物载体、生物靶向材料与医用修饰领域的核心精细化工原料，在生物医药科研与产业化中应用极为广泛。
图1 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基的性状图
特性
二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基常温下为白色粉末或类白色固体，易溶于氯仿、甲醇等有机溶剂，部分溶于温水，不溶于醚类溶剂。结构上兼具疏水端与亲水端，具备良好的自组装能力，可在水溶液中自发形成脂质体、胶束等纳米结构。二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基磷脂结构生物相容性高、无免疫原性，PEG长链可有效规避机体免疫清除、延长体内循环半衰期；末端活性氨基可与羧基、醛基等基团发生特异性偶联反应，便于连接靶向分子、蛋白与药物，修饰能力极强。
制备
以DSPE磷脂、氨基修饰聚乙二醇为原料，在无水惰性环境与弱碱性催化条件下进行酯化接枝反应制备二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基。反应过程严格控温、控湿，避免氨基失活与副反应生成。反应结束后，通过有机溶剂沉淀、透析除杂、硅胶柱层析精制，去除未反应原料与中间体杂质，最后经冷冻干燥得到高纯粉末二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基。
应用
在药物递送领域，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基常用于构建脂质体、纳米胶束载体，包裹化疗药物、蛋白多肽与核酸药物，提升药物水溶性与体内稳定性，延长作用时间。在生物靶向修饰领域[1]，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基偶联抗体、多肽、小分子靶向基团，制备主动靶向纳米制剂，提升病灶富集能力、降低毒副作用。此外，该材料还可用于生物成像探针修饰、医用涂层改性与生物传感材料制备，是高端生物医用材料的关键基础原料。
参考文献
[1]徐国庆;郝长春;赫剑真;张蕾;孙润广.牛血清蛋白对二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺单层膜结构的影响.[J]高等学校化学学报.2017-12-10.