背景及概述
2-氨基-1-苯乙醇是苯乙醇胺类药物的重要中间体,该类药物具有治疗哮喘、支气管炎、心律失常、心力衰竭等疾病的疗效,在临床上已经被广泛的使用,其中已被广泛使用与研究的药物包括β2受体激动剂 R-沙丁胺醇,R,R-福莫特罗,R-沙美特罗,β1受体激动剂R-异丙肾上腺素,R-地诺帕明,α、β-R阻断药R,R-拉贝洛尔,II类抗心律失常药 D-索他洛尔等。以下是关于2-氨基-1-苯基乙醇的性质、用途、制法和安全信息的介绍。

图1 2-氨基-1-苯基乙醇结构式
性质及应用
2-氨基-1-苯基乙醇是一种无色或微黄色液体,具有芳香气味。它可以溶解在水和许多有机溶剂中。
2-氨基-1-苯基乙醇在化学和制药工业中有广泛的应用。它是合成其他有机化合物的重要中间体。它还可以用作表面活性剂、染料、涂料、香料等方面的添加剂。
制法
2-氨基-1-苯基乙醇的制备方法有多种,一种常见的方法是通过苯甲醛和乙醇胺的反应得到。具体步骤是先将苯甲醛和乙醇胺混合,在适当的条件下进行加热和搅拌,反应一段时间后产物即为2-氨基-1-苯基乙醇。

图2 2-氨基-1-苯基乙醇合成反应式
发明[1]涉及一种制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法,该方法以手性1,2-苯乙二醇为原料,经选择性单对甲苯磺酰化反应,得到手性2-对甲苯磺酸-1-苯基-1,2-乙二醇,再与邻苯二甲酰亚胺钾盐进行取代反应,得到手性2-邻苯二甲酰亚胺-1-苯基乙醇,最后通过肼解反应得到构型保留的手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇。与现有技术相比,本发明工艺合理,操作简单,从廉价的手性原料出发制备2-氨基-1-苯乙醇,成本低廉,获得的产品光学纯度和化学纯度高,适合工业化大规模生产,为工业化生产手性2氨基-1-苯乙醇类似物提供了有利条件。
安全信息
2-氨基-1-苯基乙醇是一种可燃液体,应远离明火和热源。避免与强氧化剂和酸性物质接触,以避免发生化学反应。在操作时,应戴上适当的防护措施,如戴手套和护目镜,确保通风良好的工作环境。如意外接触或吞食,请及时就医。
参考文献
[1]一种制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法.[专利]发明专利CN101575298B.上海予利化学科技有限公司.申请日:2008-12-31.