理化性质
依托孕烯(ENG)又名3-酮-去氧孕烯或 11-亚甲基左炔诺孕酮, 是无活性前体药物去氧孕烯(desogestrel,DSG)进入体内经肝脏转化的活性代谢产物,依托孕烯与孕激素受体的亲和力很强,生物活性是LNG的3~5倍。依托孕烯雄激素作用较弱,避免了与雄激素有关的不良反应,其分子式为C22H28O2,分子量为324,密度为1.13g·cm-3,熔点为199℃,沸点为473.1℃,是一种白色或近乎白色的结晶粉末,能溶于氯仿和乙醇等有机溶剂。
作用机制
依托孕烯与靶器官中的孕酮及雌激素受体具有高亲和力,这些靶器官包括女性生殖道、乳腺、下丘脑和垂体,一旦结合,依托孕烯能改变蛋白质的合成,从而降低促性腺激素释放激素和促黄体生成激素的水平。依托孕烯的避孕作用机制主要分为以下几个方面:①对卵巢功能的影响:甾体激素避孕药的作用机制是改变正常生殖生理功能的多个环节,最主要的环节是对下丘脑-垂体-卵巢 轴的正常反馈机制进行抑制,依托孕烯可以与黄体酮和雌激素受体相结合,使促卵泡生成激素分泌降低,并抑制LH的生成,影响卵泡的形成,从而起到抑制排卵的目的。②对宫颈黏液的影响:依托孕烯可以增加子宫颈黏液的黏度,使宫颈黏液变得稠厚,从而阻碍精子的穿透, 起到避孕的效果。③对子宫内膜的影响:依托孕烯可以直接影响内膜孕激素靶位受体和间接抑制下丘脑- 垂体-卵巢轴,依托孕烯会降低内膜对雌激素的反应,使 内膜变薄。研究显示使用者中大多数出现内膜无活性或微弱增生,未发现子宫萎缩或子宫内膜癌的情况[1]。
临床研究
王金梅等人为评估依托孕烯植入剂治疗子宫内膜异位症(EMS)或子宫腺肌病且无生育要求患者月经量和盆腔痛效果。将纳入2019年9月-2023年10月本院就诊的EMS或子宫腺肌病患者85例,均使用依托孕烯植入剂,对于月经量、盆腔痛、月经出血模式、体重增加、乳房疼痛和任何其他治疗副作用进行随访1年。结果:85例中80例完成了12个月随访(94.1％),月经量减少占比(37.5％)低于放置前,甚至出现闭经(35.0％);视觉模拟量表(VAS)疼痛评分盆腔痛(0.56±0.12分)比放置前(6.17±2.75分)下降(P＜0.05)，患者均未出现意外妊娠,避孕效果达到100％，部分患者治疗后出现体重增加、乳房胀痛、痤疮、皮肤瘙痒、性欲减退、情绪改变等不良反应。因此，依托孕烯植入剂可有效减少EMS或子宫腺肌病患者的月经量,减轻盆腔痛,同时兼具良好的避孕效果[2]。
参考文献
[1] 王沙沙,张可,陈攀,等. 第3代孕激素依托孕烯研究进展[J]. 中国新药杂志,2024,33(7):671-677. DOI:10.3969/j.issn.1003-3734.2024.07.007.
[2] 王金梅,钱芳波,沈晔. 依托孕烯植入剂对子宫内膜异位症或子宫腺肌病患者月经量和盆腔痛的影响[J]. 中国计划生育学杂志,2025,33(3):563-567,571. DOI:10.3969/j.issn.1004-8189.2025.03.010.