介绍
吡虫隆，别名1‑(4‑氯‑3‑(3‑氯‑5‑三氟甲基‑2‑吡啶氧基)苯基)‑3‑(2,6‑二氟苯甲酰基)脲，分子式为C20H10Cl2F5N3O3。吡虫隆为新一代高效的苯甲酰脲类昆虫生长调节剂，作为兽药主要用于动物体外寄生虫的驱杀，为广谱抗寄生虫药，具有很强的杀虫和杀卵活性。
图一 吡虫隆
合成
现有技术中的吡虫隆的合成方法，用的原料2‑氯‑5‑氨基苯酚由于受到安全环保的影响，生产厂家减少，市场供应出现不足，严重影响到吡虫隆的生产。
第一步：中间体Ⅰ的合成
反应瓶中投入甲苯，2 ,6‑二氟苯甲酰胺，控温滴加草酰氯，滴加完后，保温40～ 50℃反应0 .5～1 .5小时，然后升温至回流，保温反应5～6小时，降温至室温，备用。
第二步：中间体Ⅲ的合成
1L四口反应瓶中投入甲苯500ml，2 ,6‑二氟苯甲酰胺200g(1 .27mol)，室温滴加草酰氯165g(1 .30mol)，滴加完后，升温至40～50℃反应1小时，然后继续升温至110℃保温反应8小时，保温结束降温至10℃，备用。向2L四口反应瓶中投入400ml甲苯、139g 3‑氨基苯酚(1 .27mol)，控制温度15～35 ℃滴加上步得到的储备液，滴加完毕继续保温反应24小时，然后加入177g碳酸钾，继续搅拌 1小时，再向其中加入230g 2‑氯5‑三氟甲基吡啶，继续保温回流反应8小时，反应完毕，趁热过滤，滤液降温至10～20℃，搅拌2小时，过滤，固体干燥后得511g中间体Ⅲ，纯度98.6％，收率92％。
第三步：吡虫隆的合成
1L四口烧瓶中加入400g四氢呋喃、100g中间体Ⅲ，控温60～80℃分五次加入61g NCS，加毕保温反应5小时，趁热过滤，滤液降温至室温搅拌1小时，过滤，固体用四氢呋喃漂洗，滤干，80℃干燥后得到吡虫隆106.4g，纯度99.5％，收率92％[2]。
图二 吡虫隆的合成
参考文献
[1]江苏天和制药有限公司.一种吡虫隆的制备方法:202211575822.3[P].2024-07-02.