简介
吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物（简称“可比落”，Kopyrrol）是与抗脱发一线药物米诺地尔结构类似的新型毛发生长促进剂，具有防止脱发、恢复毛囊活力等功效，相较于米诺地尔更安全，无副作用，目前已经被欧洲、美国、日本批准用于个人洗护产品，可作为化妆品原料应用[1]。
吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的性状
水溶性
KOPRESCENT公司申请的专利WO2014203176A1中公开了一种适用于治疗脱发和刺激毛发生长的水溶性毛发生长盐，所述水溶性盐包括环状氨基酸和毛发生长刺激剂，其中环状氨基酸优选为L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸，毛发生长刺激剂为包括吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物。经测定，其水溶性盐的mRNA值为5%米诺地尔溶液的mRNA值的2倍以上（mRNA值越大，制剂在毛发生长中的效果越好）。在市场上，日本药妆品牌三蛋丸的“三蛋丸可比落维B5赋活洗发水”即采用了该专利中公开的技术[1]。
用途
吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物与米诺地尔具有类吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物与米诺地尔具有类似的防脱机制，其作为钾通道开放剂，可以有效促进毛乳头细胞的增殖，刺激毛囊再生发，通过扩张血管，为发根增加营养和氧气，达到滋养毛囊的效果，并可通过优化毛囊生长周期，加速新发生长。有研究证实，吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物还具有降低小鼠血清5α-还原酶、雄激素受体及二氢睾酮水平的功效，可以显著改善小鼠背部皮肤毛囊病理变化，具有良好的防脱发效果。虽然吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物相较于米诺地尔在水溶性、安全性等方面有所提高，但如何进一步改善其水溶性、靶向性以及提高与其他成分的协同防脱固发效果仍是目前研发的重点[1]。
参考文献
[1] 魏秀丽,吕飞,马业萍,等. 吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物在防脱洗护产品中的应用 [J]. 中国洗涤用品工业, 2024, (03): 26-31. DOI:10.16054/j.cnki.cci.2024.03.003.