肾上腺素盐酸盐的体外研究及应用

2025/12/16 8:42:09 作者:飞斯

背景及概述

肾上腺素盐酸盐(Adrenaline Hydrochloride),化学式为C9H13NO3·HCl,分子量219.66536,CAS登录号329-63-5,是一种苯二酚衍生物盐酸盐。其英文别名包括DL-Epinephrine Hydrochloride、Racemic Epinephrine Hydrochloride等。

图1 肾上腺素盐酸盐性状图.png

图1 肾上腺素盐酸盐性状图

特性

肾上腺素盐酸盐易溶于水,溶解度超过50 mg/mL。该化合物属剧毒物质,口服及腹腔注射对小鼠的半数致死剂量(LD50)分别为90 mg/kg和0.78 mg/kg。储运需置于通风、低温、干燥环境,禁止与食品原料混存。可燃性危险特性显示其燃烧时释放有毒氮氧化物和氯化氢烟雾,灭火可采用干粉、泡沫、砂土、二氧化碳或雾状水。

体外研究

肾上腺素盐酸盐(12μM)通过抑制多巴胺β氧化酶,而抑制多巴胺转换为去甲肾上腺素。肾上腺素盐酸盐的结构不同于Epinine,前者在β位点具有一个酮基。肾上腺素盐酸盐(0.1mM)在含10或100mM叔丁醇的氮化水溶液中,通过水合电子而使肾上腺素盐酸盐降低,结果产生相同的瞬态谱,因此所有的OH自由基被清除。虽然肾上腺素盐酸盐在还原过程中作用与羰基化合物类似,但在氧化反应中,主要由儿茶酚官能团控制。肾上腺素盐酸盐是一种外用的鼻血管收缩药,止血剂,血管收缩剂,是天然底物肾上腺素的一种酮形式。肾上腺素盐酸盐包含一个芳香环(与Phe72,Tyr152,和Phe317形成疏水相互作用),一个胺基团(与Asp75形成离子键),及一个羟基基团(与Ala145形成氢键)。10μM(100μM)肾上腺素盐酸盐降低99%(27%)底物吸收率。

用途

肾上腺素盐酸盐主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难[1],可迅速缓解药物等引起的过敏性休克,亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。肾上腺素盐酸盐已在输注研究中用于诱导人肾近端肾小管上皮细胞中的肾酶表达;测试其对公牛心率和眼温测量的影响;作为刺激内皮祖细胞的培养基补充剂。

图2 肾上腺素盐酸盐对豚鼠肺和气管组织的影响.png

图2 肾上腺素盐酸盐对豚鼠肺和气管组织的影响

参考文献

[1]吴友苹,徐聪,顾利强,林晓波,陈颖.雾化吸入盐酸肾上腺素注射液的过敏性和刺激性研究.[J]中国现代应用药学.2023-10-15.

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