亮氨酸脑啡肽是一种冻干肽,常作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂,一般情况下为白色固体粉末,在水和乙醇溶液中有一定的溶解性。亮氨酸脑啡肽是一种在生物体内具有显著药理活性的内源性神经肽,其化学结构由五个氨基酸残基组成,具体序列为Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu(单字母表示为YGGFL),作为一种五肽化合物,亮氨酸脑啡肽展现了与吗啡相似的药理特性,特别是作为阿片受体的激动剂。

图1 亮氨酸脑啡肽的性状图
背景介绍

图2 亮氨酸脑啡肽的化学结构式
阿片受体激动剂的作用:阿片受体(opioid receptors)是存在于中枢神经系统和周围神经系统中的一类重要受体,主要分为μ(mu)、δ(delta)和κ(kappa)三种亚型。亮氨酸脑啡肽主要作为δ-和µ-阿片受体的激动剂,其对这些受体的选择性显著优于κ-阿片受体。通过与这些受体的结合,亮氨酸脑啡肽能够模拟或增强内源性阿片肽的作用,从而引发一系列生理效应。[1]
作用机理
亮氨酸脑啡肽作为内源性阿片肽的一种,主要作用于中枢神经系统的阿片受体,如 μ、δ 和 κ 受体,尤其是与 δ 受体具有较高亲和力。当它与受体结合后,可通过激活受体偶联的 G 蛋白,抑制腺苷酸环化酶活性,减少细胞内 cAMP 生成,进而影响离子通道活性,如关闭电压门控钙通道,开放钾离子通道,最终导致神经元超极化,抑制神经递质释放,产生镇痛等生理效应。近年来研究发现,亮氨酸脑啡肽除了经典的镇痛作用外,在调节情绪、免疫功能等方面也发挥重要作用。有研究表明其在抑郁症动物模型中,通过调节神经递质系统参与情绪调控,在免疫系统中,可调节免疫细胞的活性和细胞因子的分泌。[1]
稳定性
为了保持亮氨酸脑啡肽的活性和稳定性,其储存条件至关重要。通常建议将粉末保存在-20°C或更低温度,以延长其有效期。溶解后的溶液则应在更低的温度下保存,以避免降解。此外,避光、干燥保存和避免反复冻融也是确保亮氨酸脑啡肽质量的关键。
参考文献
[1] 刘绍乾. 亮氨酸脑啡肽和多肽copoly(Lys/Tyr)与磷脂膜的相互作用及其跨膜机制研究[D]. 中南大学, 博士学位论文, 2006.