醋酸阿奈可他是一种有效的眼部血管抑制剂，该物质可抑制多种不同血管生成因子诱导的新血管形成，并增加纤溶酶原激活剂抑制剂 1 (PAI-1) mRNA 表达。在生物化学基础研究领域中，醋酸阿奈可他可用于研究眼部新生血管疾病。
图1 醋酸阿奈可他的性状图
制备方法
图2 醋酸阿奈可他的化学结构式
有专利公开报道了一种醋酸阿奈可他的制备方法，该方法在氮气保护下，将17α-羟基-4,9(11)-二烯-3,20-二酮-21-卤化物悬浮于特定溶剂中，在醋酸盐和相转移催化剂的存在下进行置换反应，随后经过水析和溶剂精制，最终得到醋酸阿奈可他。该报道的合成方法通过引入相转移催化剂，显著缩短了传统工艺所需的反应时间，同时降低了生产成本。该工艺具有反应收率高、条件温和、操作简便等特点，是一种适合工业化生产的便利制备工艺。[1]
制备酸可的松
有专利报道了一种醋酸可的松的制备方法，研究人员以醋酸阿奈可他作为起始原料，依次通过加成、氧化和还原反应制得目标产物醋酸可的松。具体反应步骤如下：步骤一：在氮气保护下，将醋酸阿奈可他加入有机溶剂中，随后加入卤化试剂和酸催化剂，反应得到中间体Ⅱ。步骤二：在氮气保护下，将中间体Ⅱ加入有机溶剂中，加入氧化剂进行反应，得到中间体Ⅲ。步骤三：在氮气保护下，将中间体Ⅲ加入有机溶剂中，加入酸催化剂和还原剂进行反应，最终获得目标产物醋酸可的松Ⅳ。[2]
药理作用
醋酸阿奈可他多为眼用注射剂，主要用于治疗眼科疾病。醋酸阿奈可他是合成的糖皮质激素（简称激素），其化学结构独特，具有较强的抑制血管生成的作用，并且无传统激素受体介导的活性，不具有免疫抑制和抗炎作用，也无类似其他激素的白内障和眼压（IOP）升高等不良反应。醋酸阿奈可他通过抑制细胞外蛋白酶的表达，抑制血管内皮细胞透过血管壁向组织基质的迁移过程，从而避免新生血管的生成。
用法
醋酸阿奈可他在给药时，应该将注射器（带56°角度弯曲的钝尖插管）紧贴巩膜把药物混悬液注射到眼球后部的巩膜旁间隙，药物缓慢释放至黄斑区从而发挥作用。
参考文献
[1] 薛建萍,张敏.一种醋酸阿奈可他的制备方法, 中国发明专利, 专利号:CN201611258647.X[P].
[2] 李合兴,冯文中,刘喜荣.一种醋酸可的松的制备方法, 中国发明专利, 专利号:CN201611137130.5[P].