简介
醋酸阿奈可他为抗血管生成皮质甾体类化合物，临床采用后巩膜旁储库注射给药，用于渗出性年龄相关性黄斑变性。该药物局部注射可实现眼内药物储库效应，体内经酯酶水解产生活性代谢物；临床研究表明15 mg给药方案安全性与耐受性良好，无中重度不良事件，对于隐匿性脉络膜新生血管患眼，可作为抗VEGF治疗前的备选方案。
醋酸阿奈可他的性状
药代动力学
在临床前和临床药代动力学和代谢研究中，对醋酸阿奈可他的眼部给药进行了试验。最初的研究结果促使设计了一种新的套管，该套管可以有效地输送醋酸阿奈可他建立玻璃体旁药物储库，单次给药后可在6个月内为靶组织提供足够的视网膜和脉络膜药物浓度。配套设计了反压装置，避免给药过程中及给药结束后即刻发生药物反流。药代动力学研究证实了上述装置的有效性。醋酸阿奈可他被酯酶迅速水解为具有药理活性的去乙酰 醋酸阿奈可他，并进一步发生还原代谢，生成一种主要代谢产物与若干次要代谢产物，代谢产物以葡萄糖醛酸结合物的形式参与体内循环。年龄相关性黄斑变性患者经15 mg玻璃体旁给药后，仅可在大约2周内检测到血浆中存在该药物的低水平代谢物。研究表明，玻璃体旁给药是一种有效的、微创的方法，可以将该药物输送至脉络膜和视网膜[1]。
安全性
醋酸阿奈可他是一种抗血管生成皮质甾体药物，采用后巩膜旁储库注射给药，已证实对渗出性年龄相关性黄斑变性具有治疗效果，该药物尚未在瑞士获批，但个别病例可按“同情用药”原则使用；本研究开展一项非对照病例系列研究，采用标准化方案记录ETDRS视力、近视力、放大辅助需求以及荧光素眼底血管造影结果，共纳入19例患者（男性8例，女性11例，平均年龄78.8岁）的22只患眼，给予15 mg醋酸阿奈可他后巩膜旁储库注射治疗，给药3个月后，患眼ETDRS视力字母平均变化为 2.6个字母，对应Snellen 视力表下降0.52行，20只可评估患眼中，3只患眼视力提升超过1行，11只患眼视力保持稳定，5只患眼出现中度视力下降，1只患眼视力大幅下降，研究未观察到中度及以上严重不良事件；结果表明15 mg醋酸阿奈可他后巩膜旁储库注射安全性良好、耐受性佳，对于隐匿性脉络膜新生血管且近期无病情进展，或经光动力治疗后仍残留新生血管活性的患眼，在考虑玻璃体腔抗 VEGF药物治疗前，醋酸阿奈可他可作为一种备选治疗方案[2]。
参考文献
[1] David C. Dahlin, Mohamad H. Rahimy. Pharmacokinetics and Metabolism of Anecortave Acetate in Animals and Humans. Survey of ophthalmology 52 1 (2007): Pages S49-S61.
[2] Hayek S. First clinical experience with anecortave acetate (Retaane). Klinische Monatsblatter fur Augenheilkunde 224 4 (2007): 279–81.