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千里光菲灵碱,属吡咯生物碱类化合物,小菱形片状结晶,易溶于氯仿、氯化乙烯,微溶于乙醇、丙酮,难溶于乙醚、石油醚。来源于菊科千里光属植物千里光的干燥全草,动物实验显示具有解痉作用,对氨甲酰胆碱(Carbachol)引起大鼠及兔的离体肠管的痉挛有较强的解痉作用。

千里光是我国应用历史悠久的常用中药。本品以千里光之名始载于《本草拾遗》,味苦、辛,性寒,具有清热解毒,明目退翳,杀虫止痒之功效。主治流感、上呼吸道感染、肺炎、急性扁桃腺炎、腮腺炎、急性肠炎、菌痢、黄疽型肝炎、胆囊炎、急性尿路感染、目赤肿瘤翳障、痈肿疖毒、丹毒、湿疹、干湿癣疮、滴虫性阴道炎、烧烫伤等症。主要分布于我国浙江、江苏、安徽等地,广西、云南也有分布。多年来,国内外学者研究表明千里光主要含有以下几类成分:黄酮类、酚酸类和生物碱类。千里光的药理作用主要集中在以下几个方面:抗菌、抗钩端螺旋体、抗滴虫、保肝、抗氧化及自由基清除活性、HIV抑制作用。对千里光属不同种植物的二次代谢产物研究表明,吡啶咯里西吮类生物碱(即pyrrolizidine alkaloids)是该植物的主要化学成分之一。有文献报道PA存在于千里光属植物的全草,总生物碱含量一般不超过7%。种子、果实、叶中含量较多,自然干燥的叶和细茎中PA含量可占干重的10%左右。在该属植物生长成熟阶段(即花蕾形成期),PA含量达到峰值。
针对千里光S.scandens中PA的研究并不多,Batra等从Darjeeling产的该种植物中分得光碱(Senecionine)和千里光菲灵碱(Seneciphyllin)。现有千里光菲灵碱的提取方法较为复杂,多采用毒性有机试剂提取,再经过硅胶柱或氧化铝柱分离,整个工艺难以工业化。
提取方法
取千里光药材原料5kg,粉碎至40目,加入90%乙醇溶液回流提取3次,合并提取液,加入其体积的1%的活性炭脱色,过滤得到脱色液,脱色液浓缩至浸膏,浸膏用4%的盐酸水溶液溶解,过滤,液上HD-8阳离子交换树脂,先用去离子水洗至中性,再用30L pH11的75%乙醇溶液洗脱,洗脱液减压浓缩,调pH10,放置结晶,过滤得到结晶,结晶用丙酮回流溶解,趁热过滤,放冷结晶,滤出结晶干燥即得产品千里光菲灵碱28.4g,含量为91.3%[1]。
参考文献
[1] 南京泽朗农业发展有限公司. 一种千里光菲灵碱的提取方法:CN201110117945.8[P]. 2011-11-16.